药剂学第七版讲述.doc

第一章 绪论 1.药剂学（pharmaceutics/pharmacy) ：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 2.药物剂型（剂型/dosage form ）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3.药物制剂pharmaceutical preparations/ pharmaceuticals 为适应治疗、诊断或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。 4.剂型的重要性：（1）不同剂型改变药物的作用性质 （2）不同剂型改变药物的作用速度 （3）不同剂型改变药物的毒副作用 （4）有些剂型可产生靶向作用 （5）有些剂型影响疗效 5.药物胺分散系统分类 ①溶液型 ≦1nm ②胶体型1--100nm ③乳剂型 ④混悬型 ⑤气体分散型 ⑥微粒分散型（微囊） ⑦固体分散型 6.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 已颁版本：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版(九版) 新版药典于2010年10月1日起正式实施 2010版药典包括三部:1.中药2.化学药品3.生物制品 外国药典：《美国药典》 U.S.P 《英国药典》 B.P 《日本药局方》 J.P 《国际药典》 Ph.Int. 《欧洲药典 》 E.P 7.处方药与非处方药 1．处方药（Prescription Drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。 2．非处方药（Nonprescription Drug）（Over The Counter，简称OTC） 不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品 8.GMP《药品生产质量管理规范》 GLP 药物非临床研究质量管理规范 GCP药物临床试验管理规范 1,下列关于药典叙述错误的是（ ）C A、药典是一个国家记载药品规格、标准的法典 B、药典由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施 C、药典不具有法律的约束力 D、中国药典到目前为止已经颁布了九个版本 以下关于剂型的叙述中，错误的是（ ）c A、药物剂型应与给药途径相适应 B、药物在供临床使用之前，都必须制成适于应用的剂型 C、一种药物只可制成一种剂型 D、一种药物制成何种剂型与临床的需要有关 E、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关 药物制剂的基本理论 药用溶剂的种类和性质：水和非水溶剂 ①介电常数 将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂极性 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）和非极性溶剂（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯） 二甲基亚砜---万能溶剂 ②溶解度参数：同种分子间内聚力，反映分子极性大小的量度 影响药物溶解度因素： 1.添加物 2.混合溶剂 3.药物分子结构 4.药物的晶型 5.药物粒子大小 6.pH值和同离子效应 7.温度 8.溶剂化物 9.溶剂化作用和水合作用 增加药物溶解度方法： 1.加入增溶剂 、助溶剂 2.加入潜溶剂 3.药物制可溶性盐 4..改变药物的晶型 5..减少粒径 6.溶剂选用合适的pH值 7.改变药液温度 3.①潜溶剂 氢键缔合，改变溶剂极性 水---乙醇，甘油 ②助溶剂 加入溶剂形成可溶性络合物、复盐的物质 低分子化合物 ③增溶剂 具有增溶能力的表面活性剂 影响药物溶出速度的因素： ①固体粒径和表面积 ②温度 ③溶出介质的性质 ④溶出介质的体积 ⑤扩散系数 ⑥扩散层厚度 增加药物溶出速度方法： ①微粉化，粉状颗粒状加湿润剂 ②升高温度 ③合适的溶出介质 ④溶出介质体积足够大 ⑤增大边界层扩散系数 ⑥加速搅拌，扩散层薄 三，药物的溶出速度用Noyes－Whitney方程描述：dC/dt = k S(Cs–C) CS_固体表面药物的浓度为饱和浓度；C-溶液主体中药物的浓度 K─ 溶出速度常数；D—药物的扩散系数；δ—扩散边界层厚度； V—溶出介质的量；S─溶出界面积 第三章 表面活性剂 1.表面活性剂：是指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。 2.表面活性剂的结构特征：具有极性的亲水基和非极性的亲油基 3.表面活性剂的分类 ① 阴离子