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·综 述 · PKCθ小分子抑制剂及其免疫抑制作用的研究进展  1 2 1 2* 周俐斐 ，赵家文 ，侯桂兰 ，陈峰阳 (1.浙江省肿瘤医院，杭州 310022 ；2.浙江省医学科学院，杭州 310013) 摘要：PKCθ主要大量分布在T 细胞中，参与T 细胞的激活，还对效应T 细胞和调节性T 细胞的分化和功能分别呈现促 进和抑制的双向调节作用，因此被认为是新型选择性免疫抑制剂的理想作用靶点。目前已获得了多种化学结构类型的小 分子 PKCθ 抑制剂。本文通过查阅中外文献、专利和临床试验等数据库，主要对临床试验的、合成的和天然产物来源的 PKCθ小分子抑制剂及其免疫抑制作用进行了综述，并对存在的问题进行了探讨。未来的几年里，PKCθ抑制剂很可能作 为新一代免疫抑制剂，为免疫性疾病患者带来福音。 关键词：PKCθ；T 细胞；免疫抑制剂；小分子化合物；自身免疫性疾病 中图分类号：R966 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2017)01-0122-08 DOI: 10.13748/ki.issn1007-7693.2017.01.030 Research Progresses of Small-molecule PKCθ