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多重耐药菌的耐药机制研究进展
·246· 中国现代药物应用2014年10月第8卷第19期 Chin J Mod Drug Appl, Oct 2014, Vol. 8, No. 19
在 10 位与 20 位引入含氮杂环修饰喜树碱均能显著提高其内 3. 5 毫微粒 毫微粒载药系统肝趋向性良好 , 能够起到药
酯环的稳定性 , 在所连接的取代基团中 , 以吡唑和羟基修饰 物缓释作用 , 维持药物在肿瘤部位的浓度、延长药物与肿瘤
[4]
后的喜树碱内酯环最为稳定 , 且不受取代位置影响 , 这与药 作用的时间 , 特别适合用于代谢过快的抗癌药物 。
效学考察结果一致 , 药效学研究显示这两个取代基所得到的 4 展望
化合物抗肿瘤效果良好 , 所测定其他取代基修饰的喜树碱衍 我国是喜树碱的产地 , 西南省、市盛产含喜树碱的植物 ,
生物内酯环也较稳定 , 但在水解过程中可能会受到取代位置 并且从喜树嫩叶中提取喜树碱技术日渐成熟。所以充分发挥
的影响 , 从而得到不同的水解产物。总之 , 无论在 10 位还是 天然资源优势 , 开发具有自主知识产权的新型喜树碱类抗癌
[3]
20 位修饰的喜树碱衍生物均能有效提高内酯环的稳定性 。 药物 , 对开发西部、发展一类新药、治疗肿瘤疾病有等多重
3 喜树碱类药物的剂型 意义。
3. 1 纳米乳 纳米乳是一种新型药物传递系统 , 它能够提
参 考 文 献
高药物的水溶性 , 使药物在体内更加稳定 , 同时降低药物毒
副作用 , 并且在缓、控释和基因传输等方面有着广泛的应用。 [1] 程磊 , 周秀佳 . 植物生物碱抗肿瘤机制 . 中草药 , 2004, 35(2):
3. 2 脂质体 脂质体作为喜树碱的载体 , 可减少喜树碱与 216-222.
癌细胞之间的阻力、提高喜树碱被细胞的摄取量、减少药 [2] 栾立标 , 朱家壁 , 余卫平 , 等 . 喜树碱囊泡的研制 . 药学学报 ,
物耐药、降低药物使用剂量、减少毒性和不良反应的发生。 2002, 37(1):59-62.
3. 3 脂质纳米粒 固体脂质纳米粒、半固体脂质纳米粒、 [3] 崔岚 , 王平全 . 抗肿瘤药物喜树碱衍生物的研究现状及前景 . 中
包衣脂质纳米粒为现在常见的脂质纳米粒。 国药房 , 2000, 11(1):42-44.
3. 4 固体分散体 将喜树碱制成固体分散体 , 使其分子结 [4] 龚明涛 , 张钧寿 , 沈益 . 羟基喜树碱纳米乳的制备及其抗癌作
构不易破坏 , 增加药物的溶解度和溶出速率 , 同时提高了口 用初步研究 . 中国天然药物 , 2005, 3(1):41-43.
[收稿日期 :2014-05-28]
服生物利用度。
多重耐药菌的耐药机制研究进展
张英杰
【摘要 】 随着抗微生物药物的使用 , 越来越多的微生物出现了多重耐药性 , 成为医学药学研究者的
一大难题。本文综述了目前临床上常见的多重耐药菌及其耐药机制 , 为广大研究者提供参考。
【关键词 】 多重耐药菌 ;耐药机制 ;抗生素
人类与致病性微生物的斗争是长期存在的。随着抗微生 鼻疽伯克霍尔德菌 ) 中青霉素结合蛋白基因的缺失而引起的
[1] 对头孢菌素类药物头孢他啶耐药性的新机制。
物药物的
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