不对称杂环酰胺硫醚化合物在农药发展中的应用.pdfVIP

社会经纬 理 管 与 计 统 二 ○ 不对称杂环酰胺硫醚化合物 一 一 · 五 在农药发展中的应用 刘　钰 摘　要：本文综述了杂环酰胺硫醚化合物在农药中的发 品。 展，介绍了噻唑类、嘧啶类、酰胺类化合物的特点。 苯并噻唑及其衍生物做为稠杂环体系中的一员，是一类 关键词 ：杂环　酰胺　农药发展 具有广泛生物活性的物质。在农用方面，具有抗农用真菌、 DOI：10.3969/j.issn.1674-537X.2015.01.060 杀虫、杀螨、杀线虫、抗植物病毒，除草、植物生长调节等 活性。另外，在医药方面,苯并噻唑及其衍生物具有消炎镇痛、 杂环化合物是指组成环的原子除碳原子外，还有其它非 抗肿瘤、抗惊厥、治疗艾滋病、白血病以及心脑血管疾病等 碳原子的化合物，这些非碳原子叫做杂原子，常见的杂原子 活性。 有氮、氧、硫。按环的大小分为五元杂环和六元杂环。杂环 苯并咪唑类化合物是一种含有两个氮原子的苯并杂环化 化合物是化学物质中结构最重要的一类，在自然界分布极为 合物，苯并咪唑衍生物及其金属配合物具有良好的生物活性， 广泛，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，长期以来 可作为药物中间体，制备人、畜的驱虫药物。含咪唑环的苯 一直是科学家们研究的热点，广泛用于医药、农药、染料、 并咪唑及其衍生物在抗癌、抗真菌、镇痛消炎、抗风湿、驱 其它精细化工产品的研究、开发及生产。例如：在动、植物 虫等方面有很重要的药用价值。由于其具有特殊的结构、生 体内起着重要生理作用的血红素、叶绿素、核酸的碱基、中 理活性和反应活性等，应用十分广泛，因此，几十年来苯并 草药的有效成分——生物碱等都是含氮杂环化合物。一部分 咪唑及其衍生物的合成及应用研究从未间断，至今仍十分活 维生素、抗菌素、植物色素、许多人工合成的药物及合成染 跃。 料也含有杂环。 20世纪60—70年代开发的具咪唑基杀菌剂此段时期为 在农药的新发展中，杂环化合物占据了主要地位，它以 咪唑类杀菌剂开发盛期。当时共有10个具咪唑基的杀菌剂 其灵活多变的结构和高效的活性已成为化学农药发展的主要 上市，其中有4个产品为苯并咪唑类杀菌剂，特别是苯菌灵、 趋势之一。在世界农药的专利中,大约有百分之九十是杂环 多菌灵的诞生，为杀菌剂增添了新成员，不久即赶上了代森 化合物。其重要的原因,是在杂环化合物中,超高效的农药 类杀菌剂，成为杀菌剂市场中的领头系列品种，直至目前， 很多。有些超高效的农药用量为每10～100g/hm2，甚至有 尚有相当的市场。 的超高效农药的用药量为5～10g/hm2。这样的超高效农药 嘧啶类化合物因具有不同的生物活性，如杀虫、杀菌、 的使用,不但使用成本低,更重要的是对环境的影响就会降 除草、抗病毒等 ，从而引起人们对这类化合物的广泛兴趣并 低到很小的程度。杂环化合物的另一个特点,是大多数的杂 进行了深入研究。自1952年瑞士汽巴-嘉基公司成功开发 环化合物新农药对温血动物的毒性很小,对鸟类、鱼类的毒 出含嘧啶环有机磷杀虫剂二嗪磷以来，国外的一些农药公司 性也很低。近年来,杂环化合物中,不但出现了超高效的除 相继成功地开发了数十个