多巴类药物的研究进展.pdfVIP

维普资讯 学兔兔 第36卷 第2期 化 工 技 术 与 开 发 Vo1．36 No．2 2007年2月 Technology Development of Chemical Industry Feb．2007 多巴类药物的研究进展 冯 瑞 ， 崔建国 ，范 磊 ，李若华 (1．广西师范学院化学系，广西南宁 530001；2．河南南阳医学高等专科学校，河南南阳 473058) 摘 要：综述了甲基多巴和卡比多巴这2种多巴类药物的合成方法进展，全文涉及了18篇参考文献。 关键词：左旋多巴(L广D( )；L甲基多 (L-Methyldopa)；卡比多 (L-Carbidopa)；合成 中图分类号：Tq 463 文献标识码：A 文章编号：1671—9905(2007)02—0022．05 自1992年美国FDA发布了有关手性药物的指 甲基多巴的合成研究 导原则后[1--2]，旋光性药物的研究越来越引起人们 的关注。左旋多巴(L )、L广甲基多巴(L 甲基多巴是一种典型的 氨基酸，它不仅可用 Methyldopa)、卡比多巴(Carbidopa)等具有旋光性的 作药物，而且是合成其它手性药物的原料。目前，从 多巴类物质具有很好的药性。其中左旋多巴和卡比 天然植物中直接提取甲基多巴的报道还没见到，但 多巴的复合物(称为Sinemet，息宁)是治疗震颤性麻 对于它的合成研究报道已有很多。 痹病——帕金森症(Parkinson disease，简称 PD)的 Cervinka等 J用丁香酚(1)作原料，合成中间体 最普遍最有效的药物[3--5]。甲基多巴是一种哺乳 3，4．二甲氧基苯基丙酮(6)，再通过Strecker法转化 动物脱羧酶抑制剂[ ，具有抗高血压的作用[7l，目 为化合物(7)，然后用酒石酸盐拆分得其对映体，再 前在临床上作为治疗高血压药物使用。由于左旋多 用NH4OH分解并进行乙酰化，胁 水解，得含有5 巴主要是从天然植物藜豆中提取分离得到，因此本 个结晶水的L广甲基多巴。反应如下： 文主要讨论甲基多巴和卡比多巴合成研究的进展。 H0＼ r cH !兰 !Meo＼ ≈ 丫／、 cH Q Meo＼