化学生物学第七章化学物质与核酸相互作用要点.pptVIP

RNA结构和序列的多样性表明RNA是具有高亲和性和特异性的靶点，小分子化合物可以作为基因研究的工具，特别是细胞内它们的作用方面。 但是，要实现这一目标还有许多重要工作要做。合成化合物特异识别RNA三维形状的规律还有待发展，最佳RNA靶的鉴别方法还需完善，先导化合物的设计合成、筛选、临床前研究和临床研究都有漫长的路要走。 影响RNA功能的各种化合物结构 随着基因组计划的完成，生物信息学的迅猛发展，分子进化理论和研究方法的不断完善，组合化学技术，以及药物高通量筛选技术的建立都为结合靶RNA分子药物的研制提供了理论储备和技术支持。 RNA功能基因组研究的深入，对RNA结构功能的新认识为研制以RNA为分子药靶的新一代小分子药物提供了机遇和挑战。 更重要的是结合靶RNA的药物可能获得在蛋白质水平达不到的治疗效果，比如提高蛋白质表达量。 THE END OF CHAP 7 ! ⑤二苯脒类分子 Berenil[1,3-二(4-脒基苯基)-三氮烯]具有抗原生物活性和抗菌活性。Ｘ晶体衍射实验表明：它是通过其脒基与胸腺嘧啶的O(2)或腺嘌呤的N(3)之间的氢键结合在DNA的小沟Ａ/Ｔ富集区。 1,5-二(4-脒苯酚基)戊烷可以与双链DNA结合(主要识别A/T碱基对，识别序列的长度约4个碱基对)，并具有治疗肺炎的临床效力。不过它引起低血糖或白血球缺少症，限制了在临床的推广。 DAPI DAPI(