更昔洛韦眼用在体凝胶剂的制备及其含量测定.pdfVIP

第 39卷第2期 当 代 化 工 Vo1-39．No．2 2010年4月 ContemporaryChemicalIndustry April，2010 更昔洛韦眼用在体凝胶剂的制备及其含量测定 术 尤 楠 ，，邵恩颖z，刘晨芳 ， (1．东北制药总厂质检处，辽宁沈阳 110026；2．沈阳石蜡化工有限公司催化分厂，辽宁沈阳l10141 3．东北制药总厂张士制药公司，辽宁沈阳110141) 摘 要： 试验制备了更昔洛韦眼用在体凝胶剂并测定更昔洛韦的含量。采用RP—HPLC法，色谱柱： DikmaCI8柱 (150rDJnx4．6ITIiTI，5 m)；流动相 ：I，(甲醇)：V(水)=10：90；检测波长 ：254nm；柱温 ：室温 ；流 速：1．0mLm／in。更昔洛韦在 10．0～60．0 gm／L范围内线性关系 良好 (r2=0．9995)；更昔洛韦的平均回收率为 99．9％，RSD为0．23％。该方法简单、快捷，回收率和重复性 良好，可作为更昔洛韦在体凝胶剂质量评价的方 法 。 关 键 词： 更昔洛韦；高效液相色谱；在体凝胶剂 中图分类号： TQ463 文献标识码： A 文章编号： 1671—0460(2010)02—0126—03 单纯疱疹病毒性角膜炎是眼科常见的病毒感 SPD10A紫外可见检测器 (日本岛津公司)，N2000 染性角膜病，易复发、病程迁延、易危害视力…。更昔 双通道色谱工作站(浙江大学智能信息工程有限公 洛韦(ganciclovir)具有广谱抗病毒活性，主要包括对 司)，Tu一1901型紫外可见分光光度计(北京普析通 EB病毒、巨细胞病毒、腺病毒 、带状疤疹及 HSV一1 用仪器公司)，ProD／V—II粘度仪(美国Brookfield公 和HSV一2。Gcv由于其分配系数相对较低 (1ogp= 司)，PB一10酸度计(德国赛多利斯公司)。 一 1．55)[21，而严重限制 了其作为水溶液形式的局部应 更昔洛韦对照品(自制，纯度 99．5％)，甲醇 用 。因此治疗时需要频繁地给药而且在眼深部组织 (色谱纯，美国迪马公司)，水为重蒸馏水，更昔洛韦 难 以获得有效的药物浓度I3]。而眼膏和眼用凝胶剂 眼用在体凝胶剂(质量分数 0．1％，自制)。 可以改善了抗病毒作用，但是由于这些剂型造成的 1．2 方法与结果 不舒适和视觉上的损害，患者依从性差3]『。眼部原位 更昔洛韦0．10％，卡波姆 ～U100．2％，氢化蓖麻 胶化给药系统就是药物 以水溶液的形式给药，在滴 油0．12％，甘油2．5％，氯化钠0．05％，羟苯乙酯0．03％。 人结膜囊 内时，受到温度、pH值或离子强度的影响， 将处方量卡波姆撒于500mL注射用水中，使 迅速形成凝胶。这种给药系统可以显著改善药物在 其充分溶胀 ；将氢化蓖麻油、甘油、氯化钠、羟苯乙酯 结膜囊 内的滞留时间，具有给药准确、方便，患者依 和处方量的更昔洛韦溶于400mL注射用水并将其 从性好，不引起视力模糊等特点，同时可提高药物的 加入到溶胀好的卡波姆中，搅拌混合均匀，调节pH 眼局部生物利用度 ，是极具前景的新型眼用制剂 。 至 5．0～5．5，再加水至 1000g充分搅匀，包装即得。 更昔洛韦的测定方法主要有高效液相色谱法 2 含量测定 (HPLC)Is】和紫外分光光度法9[J，然而紫外分光光度 法的专属性较差。本研究小组研制 了更昔洛韦眼用 2．1 色谱条件 pH敏感型在体凝胶，为了更好的控制眼用在体凝胶 色谱柱 DikmaCl8’(4．6lnln×