酮洛芬醇质体的制备、表征及其体外经皮渗透研究.pdfVIP

第4_4卷第8期 应 用 化 工 Vo1．44No．8 2015年 8月 AppliedChemicalIndustry Aug．2015 酮洛芬醇质体的制备、表征及其体外经皮渗透研究 王小宁，冯锁民，张存劳 (西安医学院 药学院，陕西 西安 710021) 摘 要：制备酮洛芬醇质体并考察醇质体作为酮洛芬经皮给药载体的体外透皮特性。采用乙醇注入法制备酮洛芬 醇质体 ，对其从粒径分布、Zeta电位值、包封率方面进行表征；用小鼠皮肤进行体外透皮试验，比较酮洛芬在乙醇溶 液、脂质体以及醇质体 中的透皮行为。结果表明，制得的酮洛芬醇质体平均粒径为 166．0nm，Zeta电位值为 一 56．70mV，包封率为67．87％，12h后皮肤累计渗透量显著高于酮洛芬脂质体和水溶液。因此，酮洛芬醇质体具 有更好的透皮效果，值得进一步研究。 关键词：酮洛芬；醇质体；脂质体 ；经皮渗透 中图分类号：TQ469；R944．9 文献标识码 ：A 文章编号：1671—3206(2015)08—1461—03 Preparation andcharacterization ofketoprofen ethosomes andthetransdermalpenetrationinvitro WANGXiao—ning，FENGSuo—rain，ZHANG Cun—lao (CoUegeofPharmacy，Xi’anMedicalUniversity，Xi’an710021，China) Abstract：Thepurposeofthisworkwastoprepareandcharacterizetheketoprofenethosomesandinvesti— gatehtetransdermalpenetrationbehaviorofketoprofen ethosomes．Ethosomeswerepreparedbyethanol injectionmethodandcharacterizedbysize，Zetapotentialvalueandentrapmentefficiency．Theprepared drug—loadedethosomeswereusedtoinvestigatethetransdermalpenetration behavior，andthecumulative permeationquanti~ wasdetermined．Resultsshowesthesizeofehtosomeswas166．0nm andhteZeta potentialvalueswas 一56．70mV whiletheenrtapmentefficiencywas67．87％．After12h，ethosomes showedasignificandyfavorableandenhancedpenetrationbehaviorascomparedwithliposomesandsolu- tion．Ketoprofenethosomeshasagoodtransdermalpenetrationbehavior，SOitisworthyoffurtherstudy． Keywords：ketoprofen；ethosomes；liposomes；~ansdermalpenetration 酮洛芬属苯丙酸类非甾体抗炎药，在临床上主 1 实验部分 要用于治疗各种关节炎、术后疼痛及慢性癌痛等。 1．1 材料与仪器 但酮洛芬难溶于水，口服会对胃肠道有刺激作用，表 酮洛芬原料药、卵磷脂、胆固醇均为医药级；甲 现为消化道的溃疡、恶心、呕吐等不 良反应。为避免