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四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究.PDF
四种卤代 PTP1B 抑制剂的化学合成及其活性研究
1, 2 1 1 3 1
王保程 , 王立军 , 江 波, 杨 猛 , 史大永
(1. , 266071; 2. , 100049; 3. ,
266500)
摘要: 从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B 抑制活性。其中BPN 效果最佳。为研究BPN
侧链基团极性对其抑制活性的影响, 本文以香兰素(1)为起始原料, 经过溴代、氧化、还原、傅克烷基
化以及酯化等反应, 成功合成了新化合物2, 3-二溴-1-(2-溴-3, 4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基) 甲基)苯甲
基)-4, 5-二甲氧基苯(10) 、4-((3- 溴-2-(2, 3-二溴-4, 5-二甲氧基苄基)-4, 5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11) 、
4-((3-溴-2-(2, 3-二溴-4, 5-二甲氧基苄基)-4, 5-二甲氧基苄基)醚)-4- 乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2, 3-二溴-4,
5-二甲氧基苄基)-4, 5-二甲氧基苯甲醛肟(14) 。通过 1 H-NMR, 13C-NMR 等方法对目标产物进行了结构
表征。并对化合物进行了PTP1B 酶抑制活性的测定, 结果表明化合物侧链极性对PTP1B 酶抑制活性有
显著影响。
关键词: 海洋卤代化合物; PTP1B 抑制剂; 化学合成
中图分类号: Q81 文献标识码: A 文章编号: 1000-3096(2016)12-0056-06
doi: 10.11759/hykx20160405002
1 仪器与材料
,
[1] : Autospec Ultima-Tof ;
1 2 2 : BRUKER AVANCE-500; : WRS-1B
, , ; : DHG-9245A ;
[2] : WFH-203B ; : SXJO-1
1B(Protein Tyrosine Phos- ; : RE-2000Büchi R-200 ;
phatase, PTP1B)(Protein Tyro- : DRT-ZN ; : SK7200H
sine Phosphatases, PTPs)
[3] 2 化合物的合成
PTP1B , IR IRS
, [4] PTP1B 2.1 目标化合物的合成路线
[5-8] PTP1B 1 , (1),
, 5-(2); 2
[9]
: 2016-04-05; : 2016-05-26
: ;
, Rhod
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