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吸入麻醉药药效和药动 课件
麻醉药 AD50±SE% MAC% AD95% 伍用70%N2O MAC% 甲氧氟烷 0.16±0.01 0.16 0.22 0.07 氟烷 0.74±0.03 0.74 0.90 0.29 安氟醚 1.68±0.04 1.68 0.57 乙醚 1.92±0.07 1.92 2.22 不同吸入麻醉药对人AD50及AD95 第三节 影响药物作用的因素 个体差异(individual variation) 高敏性(hyperreaction) 耐受性(tolerance) 一、年龄 幼年:新生儿、婴儿总体液高,血浆蛋白低,且结合力低;肝、肾功能不全;血-脑屏障发育不全。 老年人:总体液减少,脂肪含量增加;血浆蛋白减少;肝肾功能减退;胃肠功能衰退 二、性别 妇女特殊的生理特点,尤其是围产期的体液、血流动力学等,麻醉用药不仅要考虑孕妇、分娩等特殊状态还应注意药物是否影响新生儿。 三、疾病的因素 1、疾病影响药物的吸收 2、疾病影响药物的分布: 血浆蛋白数量的改变;血浆PH的改变 3、疾病影响药物的生物转化 肝脏、肾脏、肺脏 4、疾病影响药物的排泄 四、药物的相互作用 1、药效学机理 相加作用:两种药物合用的效力为两药单用之和。 协同作用:两药合用后效力大于各药单用效应的总和。 拮抗作用:联合使用两种药物的结果引起药效减弱。 敏感化作用:同时使用两种药物,其中一种能使另一种药物的受体对其敏感性增强,称为敏感化现象。 2、药动学机理 ●吸收:某一药的存在有时可以改变另一药的吸收。如局麻药中加入肾上腺素 ●血浆蛋白结合的竞争:置换作用 ●影响各自的生物转化:药酶诱导剂、抑制剂 ●药物的相互作用影响排泄:通过改变肾小球的滤过、肾小管功能、尿液酸碱度或肾血流量,从而改变药物的排泄 吸入麻醉药的药动学及药效学 ●吸入麻醉药的药动学 ●吸入麻醉药的药效学 吸入麻醉药的药动学 一、吸入麻醉药转运过程 麻醉装置 肺泡 动脉、静脉 血流丰富的组织脑、心、肾 血流不丰富的组织肌肉、脂肪、骨等 麻醉深度取决于脑组织中吸入麻醉药的浓度,诱导或苏醒同样取决于脑中麻醉药分压上升或下降的快慢。吸入麻醉药以扩散方式跨过各种生物膜,使脑内达到一个相对稳定的、适宜的药物浓度。 麻醉药向肺泡内以及向组织的输送靠血流的传递 PA(肺泡内麻醉药的分压) Pa(动脉血麻醉药分压) Pbr(脑内麻醉药分压) PA的意义: ①其值大小直接影响Pbr,故可作为麻醉深度及终止麻醉后清醒的指标。 ②可用于测定挥发性麻醉药的等效量。(MAC) 影响PA的因素: ◆麻醉药向肺泡的输送 ◆肺循环血液的摄取 二、影响经膜扩散速度的因素 吸入麻醉药是以简单扩散的方式进行转运的。 分压差×扩散面积×温度×气体溶解度 扩散距离×√分子量 扩散速度∝ 1、当给定的病人和药物,通常只有分压差是一个可变因素。 2、对于不同的病人,扩散面积和距离可有不同。 三、吸入麻醉药进入肺泡的速度 影响因素: 吸入麻醉药的浓度:正相关 肺通气量:正相关 1、吸入浓度的影响 (1)吸入浓度:系指吸入麻醉药在吸入混合气体中的浓度。 浓度效应(Concentration effect):指吸入浓度与肺泡麻醉药的浓度呈正相关,吸入浓度越高,进入肺泡的速度越快,肺泡麻醉药浓度上升越快,血中麻醉药的分压上升越快。 同时,浓度效应还可以增加吸气量。当吸入麻醉药浓度增大时,血液摄取增多,使肺泡产生负压,引起被动性吸气量增加,以补充被摄取的容积,从而加快了麻醉药向肺内的输送,因此PA也上升越快。 (1)吸入浓度↑→PA↑→与血中分压差↑→ Pa↑ (2)吸入浓度↑→血液摄取肺内麻醉气体↑→负压↑→被动性吸气↑→麻醉药向肺内输送↑ 吸入麻醉药浓度的提高有利于药物的吸收
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