安乃近注射液处方改进和稳定性研究1.docVIP

安乃近注射液处方改进及稳定性研究 樊点莲 山西省肿瘤医院药学部，山西太原，030013 [摘要]目的：为解决安乃近注射液（2ml：0.5g）在短期内易氧化变色的现象，对原处方及配制方法加以改进。方法：将原处方中的枸橼酸钠改为亚硫酸氢钠和依地酸二钠，并选用新鲜注射用水配制，考察其稳定性。结果：新配制的注射液稳定性提高，解决了原配方易氧化变色的问题。结论：改进后处方合理、稳定性提高，产品质量安全可靠。 [关键词]安乃近；稳定性；氧化变色 A Improving on the Prescription and A Study on the Stability of the Analgin Injection Fan Dianlian (Shiyao YinHu Pharmaceutical Co.,Ltd. Shanxi, Yunchen044000, China) [Abstract]Objective: In order to solve the problem that analgin injection is easy to oxidize and change colour in a short time, the original prescription and preparing method should be improved. Methods: Changed sodium citrate in the original prescription into sodium bisulfite and disodium edetate, and choosed fresh distilled water as injection compound. And studied the stability of liquid. Results: The Stability of the analgin injection is raised and the problem of easy oxidizing and colour changing is solved. Conclusion: The improved prescription is reasonable, the stability increases, the product quality is safe and reliable. [Key words] Analgin; The stability; To oxidize and change colour [中图分类号] R944.9 [文献标识码] B 安乃近系氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，属于吡唑酮类化合物，具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用，尤以解热作用显著[1-3]。但由于安乃近吡唑酮环上的不饱和键易被氧化，药液放置3-5小时即变为黄色，不能药用。所以安乃近溶液的稳定性，一直是人们关注的热点。但对于注射液（2ml：0.5g）的稳定性，国内外未见相关报道。笔者经反复试验，将原安乃近注射液处方及配制方法进行改进，并对其稳定性进行研究，为临床用药提供依据。 解热镇痛药大多为OTC药品。主要有阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、安乃近等。安乃近于1922年即在德国上市，但对其安全性争论持续不断。1998年国际医学科学组织理事会第四次会议得出的结论是：安乃近的毒副作用是过分夸大了。2001年在巴西召开的安乃近安全性评价国际会议中[4]，与会专家得出以下结论：①安乃近是一种有效的解热镇痛药；②根据有关数据推测，安乃近的危害性类似或低于其它解热镇痛药。如：乙酰氨基酚长期使用可能引起肝肾毒性反应、严重胃肠道刺激和出血性疾病。而安乃近由于作用强且持久，对凝血无影响，价格低廉，可作为一合适的替代品。③目前关于安乃近的管理措施对公众使用该药产生负面影响，并增加使用其它同类药物的危害性。虽然对以上结论仍有各种争论，但安乃近的例子表明，持续收集药物安全性资料将有可能减少一些安全、有效、经济的药物从市场上消失。这也说明，对老药进行药物监测也颇为重要。 1 材料与试药 1.1 材料 安乃近粉、亚硫酸氢钠依地酸二钠40°C±2°C、相对湿度为25％±5%°C±2°C、相对湿度为60％±10%。分别在加速1月、2月、3月、6月及长期3月、6月、9月检测药液的性状、pH、含量、可见异物和无菌，结果见表1和表2. 表1 加速试验结果 批号 时间 性状 pH 含量 可见异物 无 菌 0月 无色至微黄色的澄明液体 6.04 102.41% 符合规定 符合规定 1月 无色至微黄色的澄明液体 6.05 103.31% 符