《药理学教学课件》3.药动学-2.pdfVIP

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2017-05-14 发布于浙江
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《药理学教学课件》3.药动学-2.pdf

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第二章第二章药物代谢动力学药物代谢动力学（（pharmacokineticspharmacokinetics））教学目标掌握：药物的体内过程及药动学参数意义熟悉：药物跨膜转运与体内过程的关系了解：体内药物消除动力学作用部位储存部位结合————游离游离————结合血液吸收游离药物排泄代谢物生物转化药物的体内过程药物的体内过程二. 分布 (Distribution) 药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程分布过程决定药物在靶组织的浓度，与药物作用密切相关 4 影响药物分布的因素:  血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率竞争性置换  器官血流量器官血流量  组织细胞结合组织细胞结合  体液体液pHpH 和药物解离度和药物解离度  体内屏障体内屏障 5 血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)  大分子、脂溶度低、DP不能通过  可变：炎症时，通透性↑，大剂量青霉素有效 6 胎盘屏障（Placental barrier ） 大多数药物均能进入胎儿 药物致畸或胎儿中毒作用血眼屏障（blood eye barrier） 局部滴眼或眼周边给药 7 三、代谢(metabolism) 生物转化（biotransformation）药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变主要代谢器官：肝脏（一）药物代谢意义（一）药物代谢意义 I相 II相无活性结合药物活性排毒物结合泄无活性有活性结合药物（三）药物代谢酶细胞色素细胞色素PP--450450单加氧酶系单加氧酶系 CYP2A6 CYP1A