两种规格国产乌苯美司胶囊的人体生物等效性研究.pdfVIP

四川 大 学 学 报 (医 学 版 ) 2。16 。‘ u；’4●7_(、J1L)：●8。5‘—89 JSiehuanUniv(MedSSceiEdi) 两种规格国产乌苯美司胶囊的人体生物等效性研究 郑 靖，向 瑾，苗 佳△，余 勤，胡 超，秦永平，舒世清，南 峰，王 颖，朱晓红 四川大学华西医院 I期临床研究室 (成都 610041) 【摘要】 目的 评价国产变更生产工艺后两种规格的乌苯美司胶囊与 日本原研产品的生物等效性。方法 采用超高效液相色谱一质谱联用法 (UPLC-MS／MS法)测定 24例健康男性受试者三交叉单剂 口服两种试验制剂T1 (10mg／粒)、T2(30mg／粒)和原研产 品R(30mg／粒)30mg后不 同时点血浆 中乌苯美司浓度 ，利用 WinNonlin6．1 软件进行药代动力学参数计算和生物等效性评价 。结果 1例受试者因未依从方案服药而被剔除，余下 23例受试 者 口服试验制剂 T1、T2和原研产品R30mg后 ，血浆 中乌苯美司的峰浓度 (C…)分别为 (2646．73±454．09)ng／ mL、(2675．91±474．32)ng／mL、(2432．79±544．32)ng／mL；达峰时间 (Tm )分别为 (0．68±0．23)h、(0．76± 0．19)h、(O．77±0．26)h；曲线下面积AUCo．分别为 (3925．23±478．34)(ng ·h)／mL、(3804．62±448．84)(ng· h)／mL、(3789．30±443．15)(ng ·h)／mL；AUC0一。。分另U为 (3938．31±479．54)(ng ·h)／mL、(3817．26±450．90) (ng ·h)／mL、(3800．90±444．77)(ng ·h)／mL，药物清除率(CL／F)分别为 (7．72±0．92)L／h、(7．97士0．98)L／ h、(7．99±0．90)L／h，表观分布容积 (Vd)分别为 (26．08±9．20)L、(25．65士1O．22)L、(26．03±10．05)L。T1、T2 与 R的相对生物利用度 F 分别为(103．90士9．19) 、(100．77±9．36) ，F。一分别为(103．93±9．20) 、(100．79 士9．33) 。结论 两种规格的国产乌苯美司胶囊均与 日本原研产品具有生物等效性 。 【关键词】 乌苯美司胶囊 超高效液相色谱一质谱联用法 生物等效性 BioequivalenceofUbenimexCapsulesinHealthyVolunteers ZHENGJing，XIANGJin，M IAOJia ，yUQin， HUChao，QIN Yong—ping，SHU Shi—qing，NAN Feng，WANG Ying，ZHU Xiao—hong．Phase I Clinical ResearchUnit。 s￡ChinaHospital，SichuanUniversity，Chengdu610041，China △ C0rresp0ndingauthor，E-mail：miaosiyil971@ 163．com [Abstract] Objective Toevaluatebioequivalenceoftwospecificationsofubenimexcapsulesincomparison withtheJapanesebrandedproduct (R)．Methods Thestudyadopteda3-way crossoverdesign in twenty-four healthymalevolunteers，whoseplasmaconcentrationsofubenimexweredeterminedbyUPLC_MS／MS after administrationasingleoraldoseof30mgofdomesticubenimexT1(10mg／capsule)，T2 (30mg／capsule)and brandedubenimexR (30mg／capsule)sequentially．ThebioequivalencewasevaluatedusingWinNonlin6．1st