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年产12吨瑞巴林原料普药 的工艺流程设计 Table of Contents Related Documents 一普瑞巴林药品简介 二、药品研究历史 二、药品研究前景 三.普瑞巴林的药理作用 PGB治疗外周神经痛及抗癫痫的作用。研究发现, PGB能减少大鼠夹趾尖刺激的感觉和运动脊髓反射,减少糖尿病、外围神经损伤或化学治疗神经性动物疼痛模型的相关行为,抑制或减少脊椎给予刺激物引起的疼痛相关的行为。它对动物惊厥发作模型也有治疗效果。虽然PGB的结构与GABA相似,但它并不直接通过GABA机制发挥作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动药,也不能抑制GABA的摄取与降解。 PGB不影响钠离子及钙离子通道,不影响谷氨酸的释放和再摄取,与谷氨酸GABA、腺嘌呤核苷、乙酰胆碱和阿片受体均无亲和力。研究人员推测, PGB可能通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的一种亚基蛋白,减少钙离子内流,从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素和P物质等兴奋性神经递质的释放,增加神经性GABA的含量控制神经性疼痛,并有效治疗神经损伤后的自发性疼痛。但PGB与传统镇痛药(如非甾体抗炎药和麻醉药)不同, PGB并无抗炎作用,且对生理学疼痛也无作用。 PGB为外消旋化合物,具有良好的脂溶性,能通过血脑屏障。在与作用位点结合方面,其R-异构体的活性只有S-异构体的十分之一。 PGB