培美曲赛说明书.doc

注射用培美曲塞二钠 说明书 规????格：500mg（以培美曲塞计）禁用于有严重培美曲塞过敏史的患者。 【通用名称】注射用培美曲塞二钠【商品名称】 【拼?音?名】 Zhusheyong peimeiqusaiErna 【英?文?名】 Pemetrexed Sodium for Injection 【成????份】 本品主要成分为培美曲塞二钠. 【性????状】 本品为类白色或微黄色疏松块状物及粉末。 【适?应?症】 可用于局部恶化或初化疗后非小细胞转移肺瘤。还与顺铂合用治疗不能手术切除或不准备手术的恶性胸膜间皮瘤患者。 【用法用量】 临用前，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后滴注。 （1）与顺铂联合用药恶性胸膜皮间肿瘤——本品仅可静脉滴注，推荐剂量为500mg/m2，第一天滴注超过10分钟，21天为一个周期。顺铂推荐剂量为75mg/m2，本品滴注结束后30分钟开始滴注，滴注时间超过2小时。 （2）手术前用药事项与质类固醇类药物的联用——未事先使用质类固醇类药物的病人在使用本品后出现皮疹的事情常有报道。事先使用地塞米松（或其等同物）可以缩小皮疹的范围，并减轻皮疹的严重性。在临床实验中，使用本品的前一天、当天和后一天，可以口服地塞米松（4mg/次，每天两次）。与维生素药物的联用——为了减小毒性，在使用本品时必须每天服用一些低剂量的叶酸或多种维生素与叶酸合用。在使用本品的七天之内必须有五天使用叶酸辅助治疗；并且在整个治疗期间以及最后使用本品后的21天之内叶酸都不能停用。病人在使用本品的前一周之内必须肌肉注射维生素B12一次，并且此后每三周注射一次。在后来治疗过程中，维生素B12肌肉注射液可以与本品同日使用。在临床研究中，叶酸的剂量范围是350～1000μg，维生素B12的剂量范围是1000μg。在临床实验中叶酸的口服剂量通常是400μg。 【不良反应】 病人不良反应的发生率至少是5%，更为严重的不良反应（肾衰竭、感染）发生率较低。使用本品的患者更为常见的不良反应是血液反应、发热、感染、口腔炎/咽炎、皮疹/脱皮。 【禁????忌】 禁用于有严重培美曲塞过敏史的患者。 【注意事项】 肾功能降低?培美曲塞主要以原型从肾排泄，肌酐清除率45mL/min的患者使用无须进行剂量调整，由于肌酐清除率45mL/min的患者人数研究尚不充分，因此这些患者不宜用培美曲塞（剂量减少推荐见用法用量）。骨髓抑制?培美曲塞可抑制骨髓功能，从而出现中性粒细胞减少，血小板减少和贫血；骨髓抑制是剂量限制毒性，根据上一疗程所见的ANC底点，血小板数和最大非血液毒性，减少下一疗程的剂量（剂量减少推荐见用法用量）。对叶酸和维生素B12补充的需要?使用培美曲塞的患者应补充叶酸和维生素B12以预防因给药药物引起的血液和胃肠毒性。在临床研究补充叶酸和维生素B12的患者全部毒性降低，3，4级血液和非血液毒性减少，如嗜中性细胞减少、热性嗜中性细胞减少、3，4级嗜中性细胞减少的感染等。 【关联疾病】 - 【国家基本药物】 - 【新药特药】 - 【进口药品】 - 【中药保护品种】 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇?给予培美曲塞对胎儿造成伤害，小鼠在妊娠6～15天静脉注射培美曲塞0.2mg/kg(0.6mg/m2)或5mg/kg(15mg/m2)有致畸形和胎儿毒性。培美曲塞0.2mg/kg引起胎儿畸形（踝骨和颅骨不完全骨化）按体表面积相当于临床推荐静脉剂量1/833），在5mg/kg（按体表面积相当于临床推荐静脉剂量1/33）引起上颚裂，胚胎毒性表现为死胎死亡增加，窝减少。在孕妇未进行培美曲塞的研究，患者应避孕。假如妊娠期内用药，或给药期用培美曲塞，应告知患者培美曲塞可能伤害胎儿。哺乳期妇女?不清楚培美曲塞或它的代谢产物是否从人乳中排泄，由于许多药物都从人乳排泄，由于授乳儿可能通过乳汁培美曲塞而出现严重不良反应，建议正在使用培美曲塞的母亲停止哺乳。 【儿童用药】 尚未建立儿科患者使用培美曲塞的安全性和有效性。 【老年用药】 尚无必要根据年龄进行剂量调整。 【药物相互作用】 培美曲塞主要以原型通过肾小球滤过和肾小管主动分泌而从肾排泄。与肾毒性药合用可引起推迟培美曲塞排泄。与从小管主动分泌的药物（丙磺酸）合用可能推迟培美曲塞的排泄。虽然肾功能正常的患者(≥80mL/min)布洛芬(400mgqid)可与培美曲塞合用。但轻到适度肾功能不足患者(肌酐清除率45～79mL/min)的合用这两药时应格外小心。轻和适度肾功能不足的患者在培美曲塞给药前2天、给药当日和药后2天避免使用短半衰期的非甾体抗炎药。低剂量阿司匹林325mg，q6h不影响培美曲塞的药代学，更大剂量阿司匹林是否有影响尚待证实。每日布洛芬400mgqid?减少肾功能正常患者培美曲塞清除约20%（AUC增加20%），更大剂量布