酶的竞争性抑制作用-刘艳艳-标记最终版.ppt

酶 的 竞 争 性 抑 制 作 用 Heze Medical College 单 位: 菏 泽 医 学 专 科 学 校 课 程：生 物 化 学 姓 名：刘 艳 艳 日期：2013年3月18日 一、竞争性抑制作用定义 二、竞争性抑制作用反应模式 三、竞争性抑制作用特点 四、应用举例 主要内容 P I S S P (底物) (产物) I (抑制剂) (酶) 抑制 E E 竞争性抑制作用 一、定义 竞争性抑制剂(I)与酶的底物(S)结构相似，可与底物分子竞争酶的活性中心，从而阻碍酶与底物结合形成中间产物，使酶的活性降低。这种抑制作用称为竞争性抑制作用。 二、 反应模式 E P S I S E + S + E-I I E-S E + P (1) I与S结构相似，二者竞争同一酶(E)的活性中心； (2) I与E的活性中心结合后，E失去催化作用； (3) 抑制强弱取决于？ E：酶 S：底物 I：抑制剂 三、竞争性抑制作用特点 P S I E I 增加[S]反应移动方向 增加[I]反应移动方向 P S P S I E I I I I I I P S P S P S P S P S P S P S P S P S P S P S P S P S P S P S E + S + E-I I E-S E + P 抑制作用增强 抑制作用减弱 (1) I与S结构相似，二者竞争同一酶(E)的活性中心； (2) I与E的活性中心结合后，E失去催化作用； (3) 抑制强弱取决于I与E的亲和力及I与S之间的相对浓度； (4) 动力学特点： E：酶 S：底物 I：抑制剂 三、竞争性抑制作用特点 显著特点： 增加底物浓度可降低甚至消除竞争性抑制作用 Km值变大 P S I E ，Vmax不变。 P S P S P S P S 四、应用举例：磺胺类药物的抑菌机制 （磺胺类药物） 四 氢 叶 酸 E （对氨基苯甲酸） 二氢喋呤 谷氨酸 二氢叶酸合成酶 二 氢 叶 酸 磺胺类药物与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶 思考：为什么临床用磺胺药时首次剂量宜加倍？ 重点回顾： 竞争性抑制作用特点 竞争性抑制作用定义 磺胺药物的作用机制 THANKS 菏 泽 医 学 专 科 学 校 Heze Medical College