合理用药第7章口服降糖药.pptVIP

第七章 口服降糖药的合理应用 第一节口服降糖药的作用和应用 一，促进胰岛素分泌的药物 第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖宁） 第二代：格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达） 、格列齐特（达美康） 、格列苯脲（优降糖） 、格列波脲、格列美脲 第三代：格列美脲（亚莫利） 药理作用 促进胰岛素分泌： 作用机制 主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用。 抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极 化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强 胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作 用，使胰岛素作用加强。 药理作用 胰外降血糖用： 作用机制 提高靶细胞对胰岛素的敏感性； 增加胰岛素受体的数目和亲和力； 抑制胰高血糖素的分泌。改善胰岛素受体和（或受体后缺陷，增强靶组织对胰岛素的敏感性。 增加纤溶酶原活性，改善血小板功能，防止微血管病变--格列吡嗪、格列齐特。 临床应用 1, T2DM 患者经饮食控制、运动治疗血糖控制不满意患者； 2, T2DM 患者已用胰岛素治疗，且20～30U/日;对胰岛素不敏感者用量超过30U者； 3, 非肥胖的T2DM 患者一线用药 常用药物 第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖宁） 第二代：格列苯脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平） 第三代：格列美脲（亚莫利） 第一代：较少使用 第二代：一线用药，疗效好、用量少 第三代：格列美脲：低血糖发生率低于第二代 磺酰脲类药（第二代） 格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)： 起效快，药效在人体可持续6-8小时，降低餐后高血 糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较 快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老 年患者使用。　　 格列齐特(达美康、孚来迪)： 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它 还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血 栓形成，从而可预防糖尿病的微血管病变。适用于 成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。 老年人及肾功能减退者慎用。　　 磺酰脲类药（第二代） 格列本脲(优降糖)： 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁 脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、 中度非胰岛素依赖型糖尿病，但易发生低血糖反 应，老人和肾功能不全者慎用。　　 格列波脲(克糖利)： 较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易 吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可 用于非胰岛素依赖型糖尿病。 磺酰脲类药（第三代） 格列美脲(亚莫利)： 其作用机制同其它磺酰脲类药。 能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖 的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管 系统； 其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1 次。适用于非胰岛素依赖型糖尿病。 二，非磺酰脲类促胰岛素分泌剂 苯甲酸类衍生物。对胰岛素的分泌有促进作用。 作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。 常见药物：瑞格列奈、那格列奈 1，降糖作用快、短。 2，模拟胰岛素分泌，符合生理需求。控制餐后血糖效果好。 3，耐受性好、安全性高。低血糖发生率少。 临床应用 1，以餐后血糖升高为主的T2DM患者为主，也可用于不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖患者。 2，老年人、肾功能不全的T2DM患者 常用药物 瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）--餐时血糖调节剂 特点：进餐服用、不进餐不服用。餐前15min服用，剂量:0.5-4mg/次，15min起效，1h达峰，T1/2=1h。 那格列奈（糖力） 特点：刺激胰岛素分泌作用依赖血糖水平—低血糖发生率较低。 二，双胍类药物 苯乙双胍 二甲双胍 特点： 1，对正常人不降糖 2，对胰岛功能丧失者仍降糖 单独使用不引起血糖下降。仅降低升高的血糖，不影响正常人血糖。 药理作用 1，降血糖作用 抑制内源性肝葡萄糖生成，改善肝脏对胰岛素的抵抗，抑制糖原异生和糖原分解； 改善周围组织对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用； 2，降糖外作用 降血脂作用 增加纤维蛋白溶解、降低血小板的密度和聚集能力。 临床应用 轻症非胰岛素依赖型糖尿病，尤适用 于肥胖者，单用饮食控制无效者。 常用药物 二甲双胍（格华止，美迪康） 特点： 1，其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用； 2，与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖； 3，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代 谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的 发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。 用途： 主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减 少胰岛