抗生素––妥布霉素.docxVIP

妥布霉素　　别名：乃柏欣、托普霉素、妥布接霉素。　　妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素　　分子式：C18H37N5O9 　　分子量：467.51 　　CAS号：32986-56-4 　　通用名称：硫酸妥布霉素注射液　　英文名称：Tobramycin Sulfate Injection 　　商品名称：硫酸妥布霉素注射液药理毒理　　妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置，阻碍70S复合物的形成，使mRNA不能翻译成蛋白质，导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染，如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。药代动力学血液透析可以清除本药物　　肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液；其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0、26L/kg。尿液中药物浓度高，肌注1mg/kg后尿中浓度可达75～100μg/ml。滑膜液内可达有效浓度，在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度低。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg/ml；静滴上述剂量1小时，其血药浓度与肌注相似。T1/2为1、9～2、2小时，蛋白结合率很低。该品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。24小时内排出给药量的85～93%。该品可经血液透析或腹膜透析清除。绿脓杆菌　　该品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌（包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株）所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染（及腹膜炎）、骨骼感染、皮肤、软组织感染（包括烧伤）、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等。该品用于绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注射给药；用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入该品作为辅助治疗。妥布霉素对多数D组链球菌感染无效。用于结膜炎、角膜炎等眼部细菌感染，特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染，如严重的绿脓杆菌感染有效。剂量与用法血清肌酐　　1、成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次按体重1—1、7mg/kg，每8小时一次，疗程7一10天。危重感染患者可增加至每日8mg/kg，分次静滴，但病情好转后应尽早减量。　　2、小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重，出生0—7天者2mg/kg，每12小时一次；婴儿及儿童2mg/kg，每8小时一次。参阅硫酸庆大霉素。　　⑴肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量需根据测得的肌酐清除率进行调整。　　⑵妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴，可将每次用量加入50—200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg/ml(0、1%）的溶液，在30—60分钟内滴完（滴注时间不可少于20分钟），小儿用药时稀释的液量应相应减少。　　⑶该品不宜皮下注射，因可引起疼痛。一般认为，该品的血药峰浓度超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml时易出现毒性反应。1个疗程不超过7—10日。滴眼，每次1～2滴，每2h1次。涂眼，适量涂结膜囊内，1日2次，或临睡前涂1次。编辑本段禁用慎用　　对肾功能不全者，应进行血药监测。　　给药说明：硫酸庆大霉素。　　⑴肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量需根据测得的肌酐清除率进行调整。　　⑵妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴，可将每次用量加入50—200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg/ml（0.1%）的溶液，在30—60分钟内滴完（滴注时间不可少于20分钟），小儿用药时稀释的液量应相应减少。　　⑶该品不宜皮下注射，因可引起疼痛。　　一般认为，该品的血药峰浓度超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml时易出现毒性反应。1个疗程不超过7—10日。不良反应硫酸庆大霉素。　　该品对听神经和肾脏有一定毒性，可引起肾损害，该品对肾脏的毒性较庆大霉素为少见，仅约1%的病人有肾功能武失常的征候，如管型尿、少尿、蛋白尿或血清肌酐浓度升高等。肾功能不全者，应进行血药浓度监测、可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻、可有肝损害，转氨酶升高、血小板减低、白细胞减低、粒细胞减低、皮疹、静脉炎等。少数病人血象改变、剂量大时可有神经毒性、二重感染、中毒性精神病均可发生。大剂量、麻醉、胸腔及腹腔内应用，都有神经肌肉阻滞的危险性，过敏反应的发生率低，与庆大霉素相似，最常见的是荨麻疹、嗜酸细胞增多及丘斑疹。相互作用呋塞米　　参阅硫酸庆大霉素。　　1、与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。2、与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳