苹果酸舒尼替尼--11.pdfVIP

核准日期：2007 年10 月30 日 修订日期：2009 年1 月4 日；2010年4月 30日；2010 年 10 月22日；2010年11 月 12 日； 2011年1月 10日；2011年11月28日 苹果酸舒尼替尼胶囊使用说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警告: 肝毒性 在开展的临床研究和批准上市后的临床应用中观察到患者发生肝毒性反应，肝毒性可能是 重度的，有报告致死病例。 （详见“注意事项”） 【药品名称】 通用名: 苹果酸舒尼替尼胶囊 ® ® 商品名: 索坦/SUTENT 英文名: Sunitinib Malate Capsules 汉语拼音: PingGuoSuanShuNiTiNi JiaoNang 【成份】 本品主要成份及其化学名称为: (Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二 甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐 其结构式为： 分子式: C H FN O ·C H O 22 27 4 2 4 6 5 分子量: 532.6 辅料名称：甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮（K-25）和硬脂酸镁 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。 【适应症】 1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST） 2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC） 【规格】 (1)12.5 mg; (2) 25 mg; (3) 37.5mg；（4）50 mg 【用法用量】 本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2 周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。 辉瑞 机密 第 1 页，共 31 页 Version No: 剂量调整 建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5 mg为梯度单位进行剂量增加或减少 的调整或者中断治疗。 CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可增加本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或 抑制作用最小的药物。如果必须与CYP3A4强抑制剂合并使用，应考虑降低本品的剂量，最小 可至37.5mg每日一次（见【药物相互作用】）。 CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或诱 导作用最小的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合并使用，应考虑增加本品的剂量，最大剂量 不应超过87.5mg,每日一次。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应（见【药物相 互作用】）。 【不良反应】 由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率 是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。 欧美支持本品上市的关键临床研究的安全性数据： 下列数据来自577例患者，其中胃肠间质瘤（GIST）双盲、安慰剂对照研究（见【临床研究】） 中的患者有202例，晚期肾细胞癌（RCC）阳性药物对照研究（见【临床研究】）中的患者有 375例。舒尼替尼的治疗方案为起始剂量50mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周（4/2 方案）。 胃肠间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（MRCC）患者最常见的不良反应（≥20％）是疲劳、乏 力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水 肿、皮疹、手足综合症、皮肤颜色改变、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、 关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。关于潜在严重的不良反应：肝毒性、 左心室功能障碍、QT间期延