本科业余药化03幻灯片.pptVIP

NE的生物合成、贮存、释放和摄取 NE的代谢 根据受体选择性分类 a1受体激动剂：升高血压和抗休克 a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压 中枢a2受体激动剂：降血压 b1受体激动剂：强心和抗休克 b2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产 b3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症 肾上腺素的性质 肾上腺素的性质 b-碳的构型翻转 b-碳以R-构型为活性体 肾上腺素的代谢 Epinephrine的前药 2. 麻黄碱 Ephedrine的特点 苯环上不带有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间比后者大大延长，且具有较强的中枢兴奋作用。 a-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，也使稳定性增加，作用时间延长。但a-碳上烷基亦使活性降低，中枢毒性增大（如冰毒等） 有两个手性中心 Ephedrine的立体异构体 麻黄碱的性质 与组胺受体相对应，抗组胺药分为： 　H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等。 　H2-受体拮抗剂： 用于胃溃疡的治疗，与质子泵抑制剂一起构成抗消化性溃疡药，在消化系统药物中介绍。 抗组胺药可阻断组胺释放，也可阻断组胺与受体结合。 经典的抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血