药理课件 肾上腺素受体激动药和肾上腺素受体阻断药.ppt

【不良反应及禁忌症】 心血管系统 心脏抑制、血管收缩。 诱发和加剧哮喘 反跳现象 向上调节 其他 禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘病人。心肌梗死或肝功能不良慎用。 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔：口服生物利用度较低，无内在拟交感活性，有膜稳定作用，个体差异大。 纳多洛尔 ：半衰期长，适用于伴肾功能不良患者，因可增加肾血流量。 噻吗洛尔：治疗青光眼。 吲哚洛尔：内在拟交感活性较强。 艾司洛尔：作用时间短。二、选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔：对哮喘患者属慎用。阿替洛尔作用时间长，1次/日。美托洛尔抗心衰。 第三节α ，β受体阻断药 拉贝洛尔：主要用于中、重度高血压，静脉注射可用于高血压危象，也可用于心绞痛。 第十章 肾上腺素受体激动药 ??? 教学目的与要求 ?1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应。????2.熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点。????3.了解儿茶酚胺的概念，多巴酚丁胺的作用特点。 第一节 构效关系及分类 在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类，外周作用强而中枢作用弱，易被COMT灭活，作用时间短。如果去掉两个羟基，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入，在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团增大，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、可乐定、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇。 β2 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)体内过程 吸收：一般采用静脉滴注法给药。 分布： 不易透过血脑屏障。 摄取（uptake）：摄取1，和摄取2 代谢：肝是外源性去甲肾上腺素的主要代谢器官 被COMT和MAO代谢。 药理作用 非选择性激动α1和α2受体，对β1受体作用较弱（怎么弱？），对β2受体几无作用。 血管 对不同种类、不同组织血管作用特点？ 激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩，有组织差异。 心脏 对心率的直接和间接作用？ 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。 血压 小剂量舒张压升高不多而脉压加大。较大剂量时，收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 Effects of intravenous infusion of noradrenaline, adrenaline, or isoprenaline in human beings. 临床应用 休克 用于休克早期 为什么强调早期？ 上消化道出血 局部作用。 药物中毒性低血压 氯丙嗪 不良反应 局部组织缺血坏死 急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。 停药后血压下降 静脉扩张 禁忌证 高血压、动脉硬化、器质性心脏、少尿、无尿、严重微循环障碍、孕妇禁用。 间羟胺（metaraminol） 主要作用于α受体，对β1受体作用较弱。 本品不易被单胺氧化酶破坏，故作用较持久。 短时间内连续应用，产生快速耐受性。 比去甲肾上腺素较少引起心悸和少尿等不良反应，还可肌内注射。 临床上作为去甲肾上腺素的代用品，用于抗休克。 去氧肾上腺素和甲氧明 去氧肾上腺素无4位羟基，甲氧明3、4位均为甲氧基，不易被COMT代谢， α碳有甲基，不易被MAO代谢。 临床用于防治麻醉时的低血压、治疗阵发性室上性心动过速。 去氧肾上腺素还可用于眼底检查和鼻黏膜充血。 第三节 α、β受体激动药肾上腺素(adrenaline)体内过程 口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。 皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。 肌内注射的吸收远较皮下注射为快。 肾上腺素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。 肌内注射作用维持约10～30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。 药理作用 心脏 3个正性作用。易致心律失常。 血管 血压 低浓度、较大剂量。 12 肾小球旁器细胞β1受体，肾素分泌增加。 支气管 激动β2受体、抑制肥大细胞释放过敏性物质、收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性。 膀胱 β2受体激动，逼尿肌舒张，α1受体激动，三角肌和括约肌收缩，排尿困难。 代谢 13 提高