恩替卡韦片说明.docVIP

恩替卡韦片(博路定)说明书如下:警告核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有重度急性肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。（见警告）【博路定药品名称】商品名称：博路定通用名称：恩替卡韦片英文名称：Entikawei Pian汉语拼音：Entikawei Pian【博路定成份】博路定主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。【博路定性状】博路定为薄膜衣片，除去包衣后显白色。【博路定适应症】博路定适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。【博路定规格】0.5毫克【博路定用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用博路定。推荐剂量：成人和16岁以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。博路定应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。肌酐清除率50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。见表7。表7： 肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率（mL/min） 通常剂量（0.5mg） 拉米夫定治疗失效（1.0mg）≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg30到50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg10到30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg血液透析*或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg *血液透析后用药肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。治疗的时间关于博路定的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。【博路定不良反应】 对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中，博路定最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。国外临床不良反应表9比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中等强度的不良反应和治疗过程中发生的至少有可能与用药相关的临床不良反应作为比较的指标。表9： 四项拉米夫定对照的试验中，中等强度（2至4级）的临床不良反应a身体系统/ 初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c不良反应 恩替卡韦 拉米夫定 恩替卡韦 拉米夫定0.5mg 100mg 1.0mg 100mgn=679 n=668 n=183 n=190肠胃腹泻 ＜１％　　　０　　　　 １％　　　　０消化不良　　　 ＜１％　　　＜１％　　　１％　　　　０恶心　　　　　 ＜１％　　　＜１％　　　＜１％　　　２％呕吐　　　　　 ＜１％　　　＜１％　　　＜１％　　　　０全身疲劳　　　　　 １％　 1% 3% 3%身体系统头痛 2% 2% 4% 4%头晕 ＜１％ ＜１％ 0 1%嗜睡 ＜１％ ＜１％ 0 0精神病学失眠 ＜１％ ＜１％ 0 ＜１％a 包括可能、很可能、相关或不清楚是否与治疗方法相关的不良事件。b AI463022和AI463027研究。c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦（0.1,0.5和1.0mg）,或继续每日一次服用100mg拉米夫定,持续52周。国外实验室检测指标异常表10列出了4项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。表10： 四项以拉米夫定对照的试验中的实验室检查异常a初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c 恩替卡韦