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二、量-效关系 剂量-效应关系： 药理效应与剂量 在一定范围内成正比。 量反应：效应强 弱呈连续增减变化。 质反应：效应强 弱不呈连续增减变化。 2.药物安全性评价 ◆治疗指数大的比 小的药物安全。 但不可靠，如某 药ED与LD两曲线 首尾重叠时 ◆可靠安全系数： CSF=LD1 /ED99 CSF=LD5 /ED95 * * 第三章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用 （drug action ）—药物对机体的 初始作用。 药理效应 （pharmacologicaleffect）—药物 作用的结果。 阿托品对眼的作用是阻断虹膜环状肌上的 M ，其效应则环状肌松弛及瞳孔扩大。 药理效应使机体功能改变 ◆兴奋（excitation）—功能提高 ◆抑制（inhibition）—功能降低 ◆药物作用的特异性（specificity）—多数药通过特定化学反应产生药物效应。例：异丙。 ◆药物作用的选择性（selectivity）—有些药物可影响机体多种功能，有些只影响一种。 选择性高的，针对性强； 选择性低的，作用广，副作用较多。 口干 唾液分泌? 解痉 内脏平滑肌松弛 扩瞳 抑制瞳孔括约肌 心率? 解除迷走神经对心脏的抑制 阿 托 品 (Atropine) M受体阻断药 二、治疗效果（疗效） 对因治疗—消除病因 对症治疗—改善症状 三、不良反应 与用药目的无关，并给病人带来不适或痛苦的反应 1. 副反应 (side reaction) ：治疗剂量下，较轻微 例: 阿托品 2. 毒性反应 (toxic reaction)：剂量过大或蓄积过多 急性 慢性 致癌、致畸、致突变 3. 后遗效应 (residual effect) ：停药后血药浓度已降至阈浓度下时残存的药理效应 例: 巴比妥类 4.停药反应 (withdrawal reaction)：反跳, 例: 可乐定 5.变态反应(allergic reaction)：过敏反应 6. 特异质反应(idiocyncrasy)： 第二节 药物剂量与效应关系 一、剂量概念 每天的用量，可根据需要分次使用。 1.无效量： 不出现效应的剂量。 2.最小有效量（阈剂量）：刚引起药理效应的剂量。 3.极量：国家药典规定允许使用的最高剂量。 4.治疗量（常用量）： 介于阈剂量与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。 5.最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 6.致死量： 导致死亡的剂量。 剂量 最小中毒量 最小致死量 最小有效量 无效量 常用治疗量 中毒量 致死量 极量 E(%) 100 50 EC50 0 10 20 30 Emax E(%) 100 50 0 logC 0.1 1 10 30 pD2 三、 量反应的量效曲线 1.量反应量效曲线中的特定位点 最小有效量（最低有效浓度）： 最大效应（效能）：药物产生最大效应所需使用的剂量或浓度。若再增加剂量药物效应并不能进一步增加，反而会出现毒性反应。 半最大效应浓度（EC50）： 效价强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量。 E(%) 100 50 0 logC Emax = efficacy potency 50%Emax logEC50 slope cmin 2.效能和效价强度（一般用50%效应 量）的比较 四、质反应的量效曲线 频数分布曲线：表示大多数个体是在某个合适剂量时发生效应，仅少数个体在较小剂量或很大剂量时才发生效应。 累加阳性频数：发生阳性反应的个数相加—S 型量效曲线。 1.质反应曲线的特定位点 半数有效量（ED50） 半数致死量（LD50） 治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。 第三节 药物与受体 ◆药物作用机制：研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用。 药物作用机制涉及：受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫、基因，理化作用、补充机体不足等。 许多药物通过受体发挥作用。 一、受体研究的由来 二、受体的概念和特性 受体（rece