2013执业兽医资格考试药理学第六章抗生素.pptVIP

分类 以产生抗生素的菌种分类 临床作用分类 化学结构分类 生物合成 菌种选育 发酵 提纯 半合成：用生物合成方法合成母体后，再进行人工改造，制备抗生素。 作用机制 第一节 β-内酰胺抗生素 结构类型： 1、青霉素类 2、头孢菌素类 X=-H或-OCH3 X=-H或-OCH3 Penicillins Cephalosporins 3、非典型的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯 Carbapenem Thienamycins 沙纳霉素（硫霉素） 青霉烯Penem 舒巴坦Sulbactam(青霉烷砜) 氧青霉烷Oxypenam 克拉维酸Clavulanic Acid(棒酸) 单环β-内酰胺 氨曲南Aztreonam Monobactam 诺卡霉素Nocardicins 共同特征： 1、四元的β-内酰胺环 2、通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环稠合 3、与氮相邻的碳原子上有一个羧基 4、青霉素、头孢菌素和诺卡霉素氮原子的3-位上有一个酰胺基 作用机制： 抑制细菌细胞壁的合成，作用部位主要是抑制粘肽转肽酶。 在细菌细胞壁的合成中，线性高聚物在粘肽转肽酶的催化下，经转肽（交联）反应形成网状的细胞壁。 粘肽的D-丙酰胺-D-丙氨酸 penicillin 一、青霉素类 Penicillins 化学结构 6-氨基青霉烷酸 6-APA 优点： 吸收快，作用迅速，毒性小 缺点： 不稳定，不耐酸，不耐酶 抗菌谱窄，只对革兰氏阳性菌有效 过敏反应 作用时间短 改造成长效制剂 3、鉴别与含量测定 二、半合成青霉素 1、耐酸半合成青霉素 R -H Penicillin V -CH3 Phenethicillin非奈西林 -C2H5 Propicillin丙匹西林 氨苄西林Ampicillin 2、耐酶半合成青霉素 R 甲氧西林 奈夫西林 Meticillin Nafcillin R1=R2=H 苯唑西林 Oxacillin R1=H, R2=Cl 氯唑西林 Cloxacillin R1=R2=Cl 双氯西林 Dicloxacillin R1=Cl, R2=F 氟氯西林 Flucloxacillin 3、广谱半合成青霉素 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 Ampicillin Amoxicillin Carbenicillin 磺苄西林Sulbenicillin 替卡西林Ticarcillin 替莫西林Temocillin 匹氨西林Pivampicillin 三、头孢菌素类Cephalosporins 1、化学结构： 头孢菌素C（Cephalosporin C） 7-氨基头孢烷酸， 7-Aminocephalosporanic Acid（7-ACA） 2、稳定性：比青霉素稳定： 四元环并六元环的稠合体系受到的环张力比青霉素小， 噻嗪环的双键可与氮的未共用电子共轭。 3、鉴别与含量测定 4、构效关系 四、半合成头孢菌素类 R1 R2 R3