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抗血小板剂在华专利概述 　　[摘要] 本文概述了近5年来涉及二磷酸腺苷（ADP）介导的信号传导、蛋白酶激活受体（PAR）1拮抗和整合素（integrin）αIIbβ3拮抗等数个作用机制的抗血小板剂的在华专利。通过分析专利著录项目和发明内容，发现专利热点并展望未来的发展方向。分析表明，对用于治疗心血管疾病如心绞痛的抗血小板药物目前仍以ADP通路抑制剂为主，在今后的一段时间之内仍将是研究的主要方向。此外，国内研究者依托对中医中药研究、植物提取物方面的优势，在天然产物的结构上引入新的基团或小分子药物不失为一条创新的道路 [关键词] 抗血小板剂；心绞痛；二磷酸腺苷；蛋白酶激活受体；整合素 [中图分类号] R972 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2016）09（b）-0042-06 [Abstract] The patent applications in China for the last 5 years are overviewed which relate to antiplatelet agents of mechanism of action such as adenosine diphosphate （ADP） induced signal transduction， protease-activated receptors 1 （PAR1） antagonism and integrin alpha IIb beta 3 antagonism. Through the analysis of patent information and the content of the invention， it is hoped to discover the hotspot of the patent and the future direction of the development. The analysis showed that the antiplatelet drugs used in the treatment of cardiovascular diseases such as angina pectoris are mainly ADP pathway inhibitors， and it will still be the main direction of the study. In addition， it is innovative that the domestic researchers relying on the advantages of research of traditional Chinese medicine and plant extracts， tried to introduce new groups or small molecular drugs on the structure of natural products. [Key words] Antiplatelet agent； Angina pectoris； Adenosine diphosphate； Protease-activated receptors 1； Integrin 血小板活化是维持血管动态平衡的重要因素。大部分心绞痛患者（尤其是稳定型心绞痛患者）的冠状动脉中存在动脉粥样硬化斑块，一方面血管因这些斑块的形成而变得狭窄，另一方面也增加了斑块破裂引起急性症状的风险。因此抗血小板药是稳定型心绞痛患者治疗方案中重要的一环，能从根本上降低心绞痛发生概率[1] 在血小板表面有一系列受体与血小板激动剂结合，导致血小板聚集。血小板激动剂包括血栓素（thromboxane，TX）A2、二磷酸腺苷（adenosine diphosphate，ADP）、凝血酶，通过不同的受体导致血小板激活[2]。P2Y12受体通过ADP刺激，由血小板致密颗粒释放。靶向血小板激活的关键通路，包括血栓素A2合成、ADP介导的信号传导以及整合素αIIbβ3，能够显著改善心血管疾病的结果。PAR1是G偶联蛋白的一种，与血栓形成有关。选择性的PAR1受体拮抗剂能够抑制血栓诱导的血小板活化，从而减少致血栓性，可用作潜在的急性冠状动脉症状或稳定型心绞痛治疗药物[3] 本文对上述各类抗血小板药物进行总结，根据抗血小板的机制和途径进行分类，内容上包括临床上已在使用的药物和在研究阶段的药物，着重于近年来涉及抗血小板药物的在华专利（来源数据库CNABS、CPRSABS、CNMED和WPI），通过对专利内容方面的分析，发现专利热点并展望未来的发展方向 1 作用于ADP介导的信号传导 1.