人工合成抗菌药.pptVIP

大纲要求 1、掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星等的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良反应。 2、熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、甲氧苄啶等的抗菌作用；作用机制；体内过程；用途；主要不良反应；耐药性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA）的应用和注意事项。 专业词汇： quinolones; norfloxacin; ofloxacin; ciprofloxacin; sulfadiazine; sulfamethoxzole; trimethoprim 概论 喹诺酮类 喹诺酮类 喹诺酮类 1990年后上市: 左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、 托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星 喹诺酮类 喹诺酮类 四、耐药性 存在交叉耐药，有增长趋势 喹诺酮类 五、药动学 喹诺酮类 喹诺酮类 1）泌尿生殖道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 喹诺酮类 喹诺酮类 七、不良反应 1）胃肠道反应（较常见） 厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3-5%） 喹诺酮类 喹诺酮类 八、常用药物 喹诺酮类 环丙沙星（Ciprofloxacin） 喹诺酮类 氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） 喹诺酮类 洛美沙星（Lomefloxacin） 喹诺酮类 喹诺酮类 喹诺酮类 磺胺类 一、总论 磺胺类 二、分类 磺胺类 2）用于肠道感染的磺胺（难吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） 磺胺类 磺胺类 磺胺类 四、抗菌谱 较广（多数G+、G-菌） 磺胺类 另本类药物选择性： SD——脑膜炎球菌 SMZ+TMP——伤寒、鼠疫 SDM——疟原虫、麻风、结核 SML、SD-Ag——绿脓 磺胺类 五、临床应用 磺胺类 磺胺类 六、不良反应 磺胺类 3）造血系统：粒细胞，血小板，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血 磺胺类 思考： 1.抗菌谱广？ 其他类 甲氧苄啶（trimethoprin, TMP）1968 其他类 4.不良反应 其他类 硝基呋喃类 （抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大） 其他类 硝基咪唑类---甲硝唑、替硝唑、尼莫唑 应用：1、厌氧菌感染（需氧菌无效） 口腔、腹腔、溃疡、假膜性肠炎 2、滴虫病 3、阿米巴病 4、贾第鞭毛虫病 1）流脑 首选SD；次选氯霉素、第二、三代头孢菌素、青霉素 2）呼吸道感染 选用中、短效，如SD、SMZ+TMP 3）尿路感染 SIZ，SMZ+TMP 4）肠道感染 溃疡性结肠炎---SASP 肠炎、菌痢---SMZ+TMP 伤寒---SMZ+TMP 5）外用 a.创面感染（化脓、绿脓）；烧伤---SML、SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用） b.眼部感染 SA 6）疟疾预防 SDM（防疟片2号：SDM+乙胺嘧啶） 1）肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见 预防措施：多饮水，大于1.5l/d；碱化尿液（NaHCO3）；老年、肾功能不全慎用 2）过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等，注意用药史 4）消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻 5）神经系统：头晕、乏力 多数细菌有PABA途径 2.毒性低？ 人体靠外源叶酸，不能 自己合成 3.耐药性（交叉）？ 同一机制 （1）酶提高识别力——与磺胺亲和力? （2）细菌改变代谢途径：自身制造PABA，增加酶量，利用外源叶酸等 1.抗菌谱：与磺胺相似，较广 2.机制：抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺合用协同增效（SD+TMP，SMZ+TMP） 3.应用（与磺胺合用，不单用） ： 呼吸道、流脑、泌尿道 、伤寒 1）大剂量、长疗程：可致叶酸缺乏症→可逆性血细胞减少，巨幼红细胞贫血 2）动物实验可致畸（鼠）、孕妇禁用 呋喃坦啶：尿药浓度高，用于尿路感染 呋喃唑酮（痢特灵）： 难吸收（仅5%），肠炎、菌痢、溃疡病 呋喃西林：内服毒性大，仅外用。烧伤湿敷创面，中耳炎、鼻炎 Company Logo * LOGO 人工合成抗菌药（Artificial synthetic antibacterial drugs） 药理教研室 赖 泳 本章学习内容： 一、喹诺酮类 二、磺胺类 三、其他 一、结构 二、分代 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 1990年前上市： 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星 第四代 莫西沙星、克林沙星 三、抗菌作用 1、抗菌谱