第三十一章呼吸系统药理20091124.pptVIP

M-receptor blockers M-R阻断药 异丙托溴铵 作用机制： 1. 阻断支气管平滑肌上M受体—cGMP↓ －支气管平滑肌松弛 2. 降低迷走神经张力 应用：喘息型慢性支气管炎  糖皮质激素(glucocorticoids, GCS)： 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，是抢救哮喘持续状态及哮喘危重发作的重要药物。 长期应用可导致咽部白色念珠菌感染。 adrenocortical hormones 肾上腺皮质激素类药 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞的活性或减少其数量 抑制多种炎症介质合成与释放 增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的敏感性 控制气道高反应性 Antiasthmatic mechanism Feature 1. 竞争性拮抗LT受体，防治慢性轻、中度哮喘; 2. 尤其适合阿司匹林哮喘，但不适合急性哮喘（起效慢）; 3. 偶见肝功能损害。 白三烯受体拮抗药 Zafirlukast 扎鲁司特 Feature 1. 稳定肥大细胞膜, 抑制过敏介质释放； 2. 预防哮喘发作, 起效缓慢(2-3天)，口服无效，吸入给药； 3. 对正在发作的哮喘无效； 3. 吸入有咽部剌激，+少量异丙。 肥大细胞膜稳定药 Intal 色甘酸钠 Feature 1. 抑制过敏介质释放； 2. 平喘时间长； 3. 用于预防哮喘发作； 4. 对儿童哮喘疗效佳； 5. 可引起镇静、嗜睡。 H1受体拮抗药 Ketotifen 酮替芬 哮喘急性发作： 吸入β2受体激动剂，无效则改为注射；与异丙基阿托品合用可起协同作用。 对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效时，口服或注射糖皮质激素。 对急性发作，可iv氨茶碱作抢救治疗。 平喘药的临床应用 2. 慢性哮喘： 轻度—间歇吸入短效β2受体激动剂 中度—每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠，有症状时加用β2受体激动剂或氨茶碱；无效时可增加糖皮质激素的吸入量。 重度—大剂量糖皮质激素吸入＋氨茶碱口服＋β2受体激动剂吸入。 祛 痰 药 1. 定义: 能使痰液变稀、粘度降低而易 于咳出的药物. 也可间接起到镇咳、平喘作用。 2. 分类 · 恶心性祛痰药：氯化铵 · 黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸 · 黏液稀释剂：羧甲司坦 氯化铵与乙酰半胱氨酸比较 氯化铵Amonii Chloridum 乙酰半胱氨酸Acetylcysteine 作 用 P.O.对胃粘膜产生局部刺激，反射性引起呼吸道分泌，痰液变稀，易咳出； 溶解粘痰，↓痰的粘滞性，易咳出 用 途 与其它药配成复方制剂，用于急慢性呼吸道炎症痰多不易咳出者。 雾化吸入，用于治疗粘痰阻塞气道咳嗽困难者 不良反应 高氯性酸中毒； 血氨过高、溃疡、严重肝肾功能障碍者禁用。 有强还原性； 有特殊臭味和刺激性，加少量异丙。 镇 咳 药 咳嗽是一种保护性反射，能促进呼吸道的痰液和异物排除，保持呼吸道清洁与通畅；但剧烈无痰的咳嗽，会给病人带来痛苦并常引起并发症。 镇 咳 药是一类作用于延髓咳嗽中枢或外周，减轻或缓解咳嗽的药物。 一、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用 二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、 传出神经或效应器中任何一环节而发挥镇 咳作用。 感受器(化学、牵张） 受刺激 效应器(咳嗽) 传入神经 传出神经 （迷走神经） 咳嗽中枢 中枢性 镇咳药 外周性镇咳药 咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图 可待因Codeine 喷托维林Toclase 作 用 1. 镇咳, 为吗啡1/4; 2. 镇痛, 为吗啡1/10. 1.镇咳, 为可待因1/3; 2.扩支气管; 3.抑制呼吸感受器. 用 途 1.剧烈的刺激性干咳; 2.伴疼痛的干咳. 上呼吸道感染引起的无痰干咳. 不良反应 久用可成瘾 阿托品样作用 用药注意 属麻醉药品，应控制使用。痰多者禁用。 青光眼、痰多者禁用。小儿慎用。 中枢性镇咳药 外周性镇咳药作用机制 1.局部麻醉 （苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用—消除或减弱局部刺激作用 2.解除支气管痉挛 支气管痉挛↓－呼气阻力↓—肺泡充气↓－刺激肺牵张感受器↓－咳嗽↓ 3. 保护咽部黏膜 覆盖在咽部黏