药理学 第一篇 总论.pptVIP

口服给药的吸收速率是：水溶液＞散剂＞片剂。 * 第四章 影响药效的因素及合理用药原则 第一节┃药物方面的因素 一、剂量、剂型、制剂与给药途径 同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径的药物的吸收速度不同，一般规律： i.v.（静脉注射）吸入i.m.（肌肉注射）i.h.（皮下注射）舌下直肠 p.o.（口服）贴皮。 二、给药时间与次数 应根据 t ? 决定给药间隔时间， 疗程根据疾病及病程决定。给药时间的周期，也会影响药物的作用。 时间药理学 。如同等剂量的苯巴比妥，下午 i.p（腹腔注射）动物全部死亡；午夜i.p则动物全部存活。 三、联合用药及药物的相互作用 两种或两种以上的药物同时应用时，药物间的相互影响及干扰,可改变药物的药理作用及毒性。 （一）影响药动学的相互作用 包括吸收、血浆蛋白结合、肝脏代谢、肾排泄。 1．吸收 ：如四环素与Fe2+、Ca2+络合 2．分布：竞争血浆蛋白结合，如保泰松与抗凝药双香豆素合用 3．转化： 多种药物同时使用时，应注意肝药酶诱导剂/肝药酶抑制药对治疗效果的影响。 4．排泄 尿液pH的变化能改变药物在尿液中的解离度，从而影响药物的排泄速度。 （二）影响药效学的相互作用 药效学的相互作用的结果，主要表现为协同作用或拮抗作用。 1．协同作用 （1）相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。例如阿司匹林与对乙酰氨基酚合用，可使解热镇痛作用相加。 （2）增强作用：两药合用的效应大于两药个别效应的代数和。例如毒扁豆碱或新斯的明可抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱的破坏减慢，药理作用大大增强。 （3）增敏作用：是指一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强。例如可卡因抑制交感神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取，出现去甲肾上腺作用增强。 2．拮抗作用 （1）药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合，称为药理性拮抗。例如β受体拮抗剂普萘洛尔可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用。 （2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体，称为生理性拮抗。例如组胺作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉和毛细管扩张，毛细血管通透性增加，血压剧烈下降，甚至发生休克；肾上腺素可作用于β肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，使小动脉和毛细血管收缩，可迅速缓解休克。 （3）生化性拮抗：如苯巴比妥能诱导肝微粒体P-450酶系，使保泰松、苯妥英钠的代谢加速，效应降低。 （4）化学性拮抗：重金属中毒用二巯基丙醇解救，因两者可形成络合物而排泄。 第二节┃机体方面的因素 一、年龄与性别 不同年龄的患者，由于其许多生理功能，存在相当的差异，所以对药物的药动学和药效学均可产生明显影响。 （一）儿童：小儿--各种生理功能及肝肾功能尚未充分发育, 对药物反应较敏感。 （二）老人：65岁以上--肝肾功能呈现生理性衰退，对许多药物反应也敏感，如中枢N药易致精神错乱，心血管药易致心律失常；抗胆碱药易致尿潴留、便秘等，用药剂量应适量减少。 *