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抗菌药物的合理应用(PPT 48页)
抗菌药物的合理应用 南昌大学第一附属医院呼吸科 一. 抗菌药物合理应用原则 对病原菌有效; 感染部位能达到有效浓度; 兼顾病人生理、病理、免疫状况; 药物经济学 二. 临床常见抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物 β-内酰胺类(β-lactam)抗生素 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 青霉素类 青霉素G 半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素 半合成广谱青霉素 复合青霉素 青霉素G 主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等的感染,葡萄球菌及许多革兰阴性菌如大肠杆菌等大多耐药 半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素:主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染,主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林,成人每日2-4g。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌(MRSA) 半合成广谱青霉素:因对各种β-内酰胺酶的稳定性差,临床使用逐渐减少 阿莫西林:抗菌谱与氨苄西林相似,抗菌活性是氨苄西林的2倍,主要用于呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。 哌拉西林:对绿脓杆菌、肺炎克雷白菌等革兰阴性菌的抗菌活性相对较强,主要用于临床轻、中度感染,剂量8-16g/天。 替卡西林:对绿脓杆菌作用较好,对其它G-菌作用强于阿莫西林。 阿洛西林:对G+,G-及部分厌氧菌均有良好抗菌活性,尤其对绿脓杆菌有明显疗效,成人每日4-6g。 美洛西林:抗菌谱与阿洛西林相似,对绿脓杆菌抗菌活性较强,常用于需氧及厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染,成人每日2-4g。 复合青霉素 一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素:克菌(阿莫西林250mg+双氯西林125mg) 半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制剂 头孢菌素 一代头孢菌素:头孢唑啉,头孢拉啶 二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克罗 三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦 四代头孢菌素:头孢匹罗、头孢吡肟 一代头孢菌素 对G+菌(除肠球菌、MRSA外)有良好作用,G-菌作用差 对β-内酰胺酶稳定性差 半衰期短,不易透过血脑屏障 有一定肾毒性 常用品种:头孢唑啉,头孢拉啶 二代头孢菌素 兼顾G+及G-菌 β-内酰胺酶稳定性增加 血半衰期较短,无显著肾毒性 常用品种头孢呋辛、头孢克罗 三代头孢菌素 G-菌作用强,G+作用大多较差 β-内酰胺酶高度稳定 胆汁,脑脊液中浓度高 基本无肾毒性 常用品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦 四代头孢菌素 细胞膜的穿透性更强 β-内酰胺酶稳定更强,亲和力低 对球菌作用增强 常用品种:头孢匹罗、头孢吡肟 其它β-内酰胺类抗生素 头霉素类:①抗需氧菌作用与头孢菌素类似;②对厌氧菌作用强;③适用于需氧、厌氧的混合感染,如盆腔、腹腔、妇科感染。常用品种:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 碳青霉烯类:①抗菌谱最广,抗菌作用最强;②对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差。常用品种:泰能、美洛培能。 单环酰胺类:对G-菌包括绿脓有强效,对G+菌、厌氧菌无效。主要品种:氨曲南(君刻单) 氧头孢烯类:拉氧头孢(噻吗灵)、氟氧头孢 β-内酰胺类使用注意事项 半衰期短,大多半衰期为0.5~2小时,需分次给药 溶液易分解,现用现配。(青霉素在溶液中,很易形成青霉烯酸+体内蛋白 青霉噻唑蛋白 IgE结合 过敏性休克)(0.1%肾上腺素0.5 ~ 1.0m肌注) 存在交叉过敏 氨基糖甙类 对G-菌有强效 对部分G+菌(葡萄球菌)有效 对厌氧菌无效 氨基糖甙类使用注意事项 碱性条件下抗菌作用强 耳、肾毒性 神经肌肉接头阻滞(不能静脉推) 大环内酯类 对G-、G+菌抗菌活性不强 主要使用在β—内酰胺抗生素无效的非典型病原体:支原体,衣原体,军团菌等 喹诺酮类药物 是近年来发展最快的化学合成抗菌药物,作用于细菌的DNA旋转酶。对G+,G-菌均有较强的作用,对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星等 其它抗菌药物 磷霉素:是化学合成的广谱抗生素、作用于细胞壁合成的早期,分子量180,无抗原性,很少引起过敏。 万古霉素(去甲万古霉素)对G+菌有强效,对G-菌无效。注意滴注速度,滴速过快可引起红人综合症。 替考拉宁:新的糖肽类抗生素,半衰期长(27-37h),一天一次给药,仅用于G+菌感染。 抗真菌药物 两性霉素B 两性霉素B是目前临床上抗真菌谱最广的抗真菌药物,对隐球菌、念珠菌、组织胞浆菌、毛霉菌均有较好抗菌活性,而部分曲菌耐药 主要药物学特点: 口服不吸收,组织浓度不高,脑脊液浓度仅为血浓度2-4% 蛋白结合率91 ~ 95% t1/2为24h
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