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- 2017-05-27 发布于浙江
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乌司他丁与急危重患者重要脏器保护的研究进展_0
乌司他丁与急危重患者重要脏器保护的研究进展
乌司他丁(Ulinastatin, UTI)是一种从人尿中分离纯化的蛋白酶抑制剂,是一种分子量为67000D 的糖蛋白。由143个氨基酸残基组成,其生物利用度为100%,半衰期40min,5min达峰值。大量 研究 显示当人体受到感染、发热、肿瘤、妊娠、休克、手术、给予糖皮质激素等刺激时,人体尿液中UTI活性升高。进一步研究发现,在人血浆内存在较高浓度的蛋白酶抑制剂,而在机体受到严重损伤时,其被消耗,浓度明显下降,但随机体的恢复,其浓度又回升。这表明UTI可能具有抵抗外来刺激,减少外界损伤因子对机体的损伤,维持人体内环境平衡的作用。随后的研究充分证实了这一点,大量药理药效学研究和临床研究表明:UTI具有抑制多种蛋白、糖和脂类的水解酶的活性,抑制炎症介质的过度释放,改善微循环和组织灌注等重要的药理作用,从而在机体受到外界损伤时起到保护作用。
1 UTI对重要脏器保护的可能机制
UTI通过以下机制发挥其保护功能:UTI是一种典型的Kunitz型的蛋白酶抑制剂,具有两个活性功能区,各自均有很广的抑酶谱,且不完全重叠,能够结合如胰蛋白酶、a-糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶和粒细胞弹性蛋白酶(PMNE)以及透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶、糖水解酶和脂水解酶等多种酶类,与酶结合后抑制酶的活性,并促进酶的降解[1,2];UTI属于人体内源性抑炎物质,在稳定溶酶
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