注射用盐酸丁卡因.doc

注射用盐酸丁卡因说明书 【药品名称】 通用名：注射用盐酸丁卡因 曾用名： 商品名： 英文名：Tetracaine Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuandingkayin 本品主要成分为盐酸丁卡因，其化学名为4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。 其结构式为： 【性状】 本品为粉针剂，是盐酸丁卡因(不加赋形剂)的无菌冻干品，外观呈白色的疏松块状物或粉末。本品水溶液pH5～6。 【药理毒理】 【药代动力学】 本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。 【适应症】 用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。 【用法用量】 本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下： 1.硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。 2.蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用)，一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。 3.神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100mg。 4.黏膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量为40mg。 【不良反应】 1.毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。 2.变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。 3.可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口或(和)舌咽区水肿等。 【禁忌症】 1.对本品过敏者禁用。 2.严重过敏体质者禁用。 3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。 【注意事项】 1.本品为酯类局麻药，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。 2.与其它局麻药合用时，本品应减量。 3.大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。 4.本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1:200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。 5.药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。 6.注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。 7.对年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。 8.肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。 9.皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。 10.椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。 11.神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见。为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面黏膜麻醉也应监测：呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况、中枢神经活动、兴奋或抑制、胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应做到有预见，觉察及时，防治和抢救得法，时间上没有延误。 12.本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介绍给药。 13.给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。 14.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。 15.禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。 【儿童用药】 儿童应减量。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 1.不得与碱性药液合用。 2.如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的离解值，以致局麻减效或起效时间延迟。 3.不宜同时服用磺胺类药物。 【药物过量】 【规格】 50mg 【贮藏】 遮光、密闭保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：