好学教育：执业医师《药理学》讲义（副本）.pdf

《药理学》 好学教育：执业医师 《药理学》讲义 执业医师考试完整讲义下载 /haoxueziliao/item/13186c30143f881881f1a7d9 目录 药物效应动力学——不良反应 2 药物剂量与效应关系 2 药物与受体 2 药物代谢动力学——吸收 2 药物代谢动力学——排泄 3 体内药量变化的时间过程 3 药物消除动力学 3 1 好学教育临床执业医师高清课程 客服电话： 400-0105-789 好学教育： 药物效应动力学——不良反应 1.副反应：在治疗剂量下发生的，与治疗目的无关的作用。是药物本身固有的作用，难以避免，但多 数较轻微并可以预料。由于药物的选择性低引起。 2.毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能。慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。此外，慢性 毒性还包括致癌、致畸胎和致突变反应。 3.后遗效应：是指药物停用后，血药浓度已降至阈浓度以下时，仍残存的药理效应。例如服用巴比妥 类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。 4.停药反应：是指患者长期用药，突然停药后原有疾病加剧，故又称回跃反应。 5.变态反应：常见于过敏体质患者。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应 的严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。 6.特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物 固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反应是一类先 天遗传异常所致的反应 药物剂量与效应关系 （1）半数有效量：质反应中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度，量反应中，能 引起50%最大效应的药物剂量或浓度，称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50)。如效应为死亡， 则称为半数致死量（LD50） （2）治疗指数：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。 药物与受体 （1）激动药：激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应 （2）拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α＝0）的药物称为拮抗药 药物代谢动力学——吸收 可引起首过消除的主要给药途径是 好学教育 - 专业,权威,高效,分享 - 打造国内领先的终身教育平台! 好学教育： A．吸入给药 B．舌下给药 C．口服给药 D．直肠给药 E．皮下注射 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，使进入全身血循环 内的有效药物量明显减少 药物代谢动力学——排泄 肝肠循环：指药物及其代谢产物通过胆汁分泌，进入肠腔后,被小肠重吸收进入血液循环的过程。具 有肝肠循环特点的药物, 可使作用维持时间增加,但也导致不良反应加重 体内药量变化的时间过程 生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度， 即：生物利用度=A/D×100% 药物消除动力学 一级消除动力学 体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间 递减。 药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体