链霉素(略)教案.doc

链霉素(Streptomycin ) 链霉素是从放线菌属的灰链霉菌 (Streρtomyces griseus) 的培养滤液中提取而得。常用其硫酸盐。 【理化性质】 白色或类白色的粉末；无臭或几乎无臭,味微苦；有引湿性。在水中易溶,在乙醇或氯仿中不溶。 【药动学】 内服难以吸收,大部分以原形由粪便排出。肌肉注射后吸收良好,约0.5～2h 达血药峰浓度；其血药浓度随剂量的加大而增加。在常规剂量下,一般在血中维持有效浓度 6～12h。主要分布于细胞外液,存在于体内各个脏器,以肾中浓度最高,肺及肌肉内含量较少,脑组织中几乎不可测出，易渗入胸腔、腹腔中，有炎症渗入更多。能透过胎盘屏障,胎血浓度约为母畜血浓度的一半，因此孕畜慎用链霉素，应警惕对胎儿的毒性。本品不易进入脑脊液。蛋白结合率约 20%～30%。本品在体内不代谢灭活, 绝大部分以原型经肾小球过滤排出 , 尿中浓度很高 (24h 内排出肌内注射量的50%-60%)，可用于治疗泌尿系统感染。在胆汁、乳汁中也排出少量。在碱性环境中抗菌作用增强，如在pH8的抗菌作用比在pH5.8时强20-80倍，故可加服碳酸氢钠碱化尿液，增强治疗效果。在杂食动物及肉食动物用药时尤其重要。 【药理作用】 抗菌谱较广，对结核杆菌的作用在氨基糖苷类中最强，对大多数革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌有效。如：大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、鼠疫杆菌、产气荚膜杆菌、鼻疽杆菌和巴氏杆菌等有较强的抗菌作用。对金色葡萄球菌等多数革兰氏阳性球菌效果差，对钩端螺旋体、放线菌、败血支原体也有效。对梭菌、真菌、立克次氏体、病毒无效。链球菌、绿脓杆菌和厌氧菌对链霉素固有耐药。 【应用】 用于治疗各种敏感菌的急性感染 , 如大肠杆菌所引起的各种腹泻、乳腺炎、子宫炎、败血症、膀胱炎等；巴氏杆菌所引起的牛出血性败血症、犊牛肺炎、猪肺疫、禽霍乱等；鸡传染性鼻炎；马致贺菌引起的脓毒败血症，马棒状杆菌引起的幼驹肺炎等。 【耐药性】 链霉素的反复使用，细菌极易产生耐药性，并远比青霉素快，且一旦产生停药后不易恢复。因此临床上常采用联合用药，以减少或延缓耐药性的产生，与青霉素合用治疗各种细菌的感染。链霉素耐药的菌株对其他氨基糖苷类仍敏感。 【不良反应】 1）过敏反应：发生率比青霉素低，但亦可出现皮疹、发热、血管神经性水肿、嗜酸性白细胞增多等。在马、牛肌注后5～15min，出现不安、呼吸困难、发绀、昏迷及眼睑、颜面、乳房、阴唇等部位水肿。 2）第八对脑神经损害：造成前庭功能和听觉损害，出现行走不稳，共济失调和耳聋等症状。家畜少见。 3）神经肌肉的阻断作用：为类似箭毒样作用，出现呼吸抑制、肢体瘫痪和骨骼肌松弛等症状。严重者肌注新斯的明或静注氯化钙可缓解。只有在用量过大，并同时使用肌肉松弛药或麻醉剂时，才能出现。 【药物相互作用】 1）链霉素与青霉素类或头孢菌素联用有协同作用 2）链霉素在碱性环境中抗菌作用较强，与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联用可增强抗菌活力，但毒性亦增加，须慎重。pH超过8.4时，则使抗菌作用减弱，在肉食及杂食动物尤为重要。 3）Ca++、Mg++、Na+、NH4+和K+等阳离子可抑制链霉素的抗菌活性，做药敏测定时要注意培养基中阳离子浓度。 4）头孢菌素，右旋糖酐可能加强本类药物的肾毒性。 5）与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能性加强。 【注意】 (1) 链霉素对其他氨基糖昔类有交叉过敏现象。对氨基糖苷类过敏的患畜应禁用本品。 (2) 患畜出现失水 ( 可致血药浓度增高 ) 或肾功能损害时慎用。 (3) 用本品治疗泌尿道感染时,宜同时内服碳酸氢纳使尿液呈碱性。 (4) 本品内服极少吸收,仅适用于肠道感染。 卡那霉素（Kanamycin ） 卡那霉素是从卡那链霉菌的培养液中提取的, 有A、B、C三种成分，临床应用以卡那霉素A为主,约占95%，亦含有少量的卡那霉素B，小于5%。常用其硫酸盐，即硫酸卡那霉素系由单硫酸卡那霉素或卡那霉素加一定量的硫酸制得。 【理化性质】 白色或类白色的粉末；无臭；有引湿性。在水中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。30% 水溶液的pH值应为6.0～8.0。水溶液稳定。 【药动学】 内服难吸收，大部分不经变化由粪便排出。肌内注射吸收快而完全，约0.5-1.5h达血药峰浓度,有效血药浓度可维持12h。主要分布于各组织和体液中，以胸、腹腔中的药物浓度较高，胆汁、唾液、支气管分泌物及脑脊液中含量低。主要通过肾脏排泄，约有40％～80％以原形从尿中排泄。可用于治疗尿道感染。 【药理作用】 抗菌谱与链霉素相似，但抗菌活性稍强。对大多数革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌等有强大抗菌作用。对结核杆菌和对青霉素耐药的金黄葡萄球菌也有效。对绿脓杆菌无效。革兰氏阳性