第三章 .青霉素.pptVIP

第三十九章 β-内酰胺类抗生素 有机酸，常制成钠盐/钾盐粉剂，室温稳定 水溶液极不稳定—临用时配制 易被酸、碱、醇和金属离子破坏 易分解失效，生成抗原性产物 【抗菌机制】 1.抑制细菌细胞壁合成： 与青霉素结合蛋白（PBPs）结合→抑制转肽酶→阻止细胞壁粘肽合成→细胞壁缺损→水分内渗→菌体膨胀、裂解死亡。 2.激活细菌自溶酶活性：细菌溶解、死亡。 5. 主要作用于G-杆菌的青霉素类 口服：匹美西林 注射：美西林、替莫西林 对G-杆菌作用强 对G+菌作用弱 对铜绿假单胞菌无效 主要用于G-杆菌感染 【共同特点】 1.杀菌药，抗菌机制同青霉素类，作用更强。 2. 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高。 3. 抗菌谱比青霉素类广。 4. 过敏反应比青霉素类少，与青霉素类有交叉过敏现象。 【不良反应】 过敏反应：皮疹、罕见过敏性休克 口服引起胃肠反应，静注引起静脉炎 肾毒性：一、二代 二重感染：三、四代 头孢孟多、头孢哌酮引起低凝血酶原症 醉酒样反应 2. 头霉素类——头孢西丁 作用同第二代头孢菌素，对厌氧菌有高效 3. 氧头孢烯类——拉氧头孢 作用同第三代头孢菌素 4. 单环β-内酰胺类——氨曲南 抗需氧G-杆菌 * 化学治疗（chemotherapy）： 对病原体（微生物、寄生虫、癌细胞）所致疾病的药物