第6章 B内酰氨类抗生素.pptVIP

?- 内酰胺类抗生素 教学目标 掌握?- 内酰胺类药的分类及代表药 掌握青霉素类分类及各类代表药 掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应 理解头孢菌素分类与特点 第一节 概述 ?-内酰胺类是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素.包括 青霉素类 头孢菌素类 其它(头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等) 抗菌作用机制 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽 合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。 激活细菌自溶酶的活性 细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使β-内酰胺环的β-内酰胺键被水解。 抗生素与β-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ； PBPs改变 细菌的细胞壁或外膜的通透性降低。 细菌缺少自溶酶 第二节 青霉素类药物 天然青霉素 天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G、K及双氢F等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。 为有机酸，其钠盐易溶于水，水溶液不稳定，遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及遇热易被破坏， 20℃放置24h，抗菌活性下降，且生成有抗原性的降解产物。 优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜 缺点：不耐酸（不能口服）；不耐青霉素酶（耐药）；