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温州医学院——基础医学综合系列资料 ——2010 级第二临床医学院（11 ）班董海林 基础医学综合——药理学总结 （一）总论与传出神经系统 1. 药物及药理学的概念。 2. 药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科 1、药物：（drug ）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗 疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。特点：安全、有效、质量可控 2．食物：安全，不一定有效。 3．毒物：有效，但不安全。 但三者之间无绝对界限，药物与毒物仅存在用量的差异。 3. 药理学的学科任务。 药理学的科学任务是：阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发 新药，发现药物的新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。 4. 新药的概念，新药开发与研究的过程。 新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前 研究、临床研究和上市后药物检测。 5. 药物跨膜转运，膜两侧 pH 对药物跨膜转运的影响及其有关运算。 药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素 一、被动转运 （简单扩散）脂溶扩散：不耗能，顺浓度差，不需载体，无竞争性与饱和性 （滤过）膜孔扩散：特点同脂溶扩散 二、载体转运 主动转运：逆浓度差，耗能，需载体，有竞争和饱和性 易化扩散：顺浓度差，不耗能，需载体，有竞争和饱和性 影响脂溶扩散的因素：a 膜面积和膜两侧的浓度差 b 药物的脂溶性，脂溶性高，易吸收 c 药物的解离度，解离度低，易吸收 d 药物的pKa 及药物所在环境的pH 1 / 49 温州医学院——基础医学综合系列资料 ——2010 级第二临床医学院（11 ）班董海林 6. 药物的体内过程：影响药物吸收、分布的因素；首过消除、血浆蛋白结合率、 肝药酶、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、肝肠循环等概念。 A. 影响药物吸收 口服吸收的主要部位是小肠。药物从胃肠道吸收后，都要经过门静脉进人肝， 再进人血液循环. 胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少等 肌注比皮下注射吸收快。 水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人片可在局部滞留，吸收慢 B.影响药物分布的因素 a 与血浆蛋白结合率 原型高的药，作用强，快；结合型高的药，作用弱，维持时间长 b 细胞膜屏障 脂溶性高，小分子 血脑屏障 胎盘屏障 c 体液的pH 值 弱酸性药，在细胞外液浓度较高；弱碱性药，在细胞内液浓度较高 d 其他：再分布；局部器官的血流量（心脏＞脑＞其它）； 药物与某些组织器官的亲和力（碘—— 甲状腺） C.药物代谢的主要部位，代谢的结果，影响代谢的因素，药酶诱导剂或抑制剂 主要部位——肝，其次是肠、肾、肺等 代谢结果 —— 主要是灭活，使药物的水溶性、极性增高；小部分是活化。 影响因素——药酶诱导剂 增强药酶活性的药物 .如苯巴比妥，卡马西平，乙醇，苯妥英 钠，利福平等。自身诱导作用：苯巴比妥，苯妥英钠，格鲁米特，甲丙氨酯 药酶抑制剂 减弱药酶活性的药物如氯霉素、异烟肼、西咪替丁、别嘌醇， 香豆素，保泰松等。氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠代谢减慢，引起毒性。 D.药物排泄的部位，影响肾排泄的作用 部位——肾脏（胆汁，其它） 影响因素——a 肾功能 b 尿液的pH c 药物间的竞争抑制 肝肠循环（hepatoenteral circulation)指许多药物经肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔， 在肠腔经门静脉回到肝。（洋地黄毒甙——消胆胺） 首关消除（first pass elimination ）： 口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静 脉到肝，再进人体循环。有些药物在