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世界在研新药精选3
14、teloxantrone ? ? [化]：Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one, 7,10-dihydroxy- 2-[2-[(2- hydroxyethyl)amino]ethyl]-5-[[2-methyl amino]ethyl]amino]-, dihydrochloride ? ? [分子式]：C21H25N5O4.2HCl ? ? [CAS]：91441-48-4 ? ? [相CAS]：132937-88-3 []： [开发阶段]：期 ? ? [ATC分]：L01D-B） ? ? []：1次 ? ? []：Teloxantrone [CI 937、DUP 937、moxantrazole、NSC 355644、PD 113309]是一行治II期 ? ? [药代动力学]：teloxantrone的teloxantrone 5mg/kg后，[1]。 30名病人在冲teloxantrone 3.6-25.2mg/m2后，AUCCL=107ml×min-1×m-2；Vd=492L/m2；t1/2=3.78天。[2]。 另一I期 teloxantrone 0.55-16mg/m2 每周[3]。 ? ? [毒性]：teloxantrone的肝毒性anthracyclines和anthracenediones120名各teloxantrone 22mg/m2，3周1次，中位2次。最大耐受25.2mg/m2，3-4级毒性反应包括粒细胞减少症(54%)、白(44%)、(2.5%)、血小板(0.8%)、/呕吐(3%)、口腔炎(3%)、腹(2%)、胆(0.8%)和心 (0.8%)。28%的病人出1-2 级的脱发[4]。16名非小teloxantrone 22或25mg/m2（3周1次，4次）的治1例伴有急性肺栓塞的一(amaurosis fugax)，7例6例食欲5例1例体重1例近端深[5]。在另一38名II 期3名患者出4级中性粒细胞减少症[6]。 ? ? []：17名之前未teloxantrone 22mg/m2（3次）的治8名患者病情61天[7]。teloxantrone似乎16名病人接受1-51名患者出了部分反141天；5名患者病情84天，其余的10名患者病情出[6]。非小teloxantrone对非小细胞肺癌也没有显示出显著的治疗优势，16名接受治8名病情72天[5]。 [] 1. Nordblom GD, Pachla LA, et al. Development of a radioimmunoassay for the anthrapyrazole chemotherapy agent CI-937 and the pharmacokinetics of CI-937 in rats. Cancer Research. 49: 5345-5351, 1 Oct 1989. 2. Erlichman C, Moore M, et al. Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of a new anthrapyrazole, CI-937 (DUP937). Cancer Research. 51: 6317-6322, 1 Dec 1991. 3. Belanger K, Jolivet J, et al. Phase I pharmacokinetic study of DUP-937, a new anthrapyrazole. Investigational New Drugs. 11: 301-308, No. 4, 1993. 4. Dallaire B, Francher D, et al. A preliminary report of safety for a phase II trial of DUP 937 (an anthrapyrazole) in solid tumors. Clinical Research. 40: 420A, Apr 1992. 5. Gregg RWC, Kaizer L, et al. A phase II trial of DuP 937 (teloxantrone) in non-small cell lung cancer. A study of the NCIC Clinical Trials Group. Annals of Oncology. 4: 693-694, Sep 1993. 6. Shore T, Eisenhauer E, et al. A phase II study of DuP 937 (teloxantrone) in metastati
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