14：第四节 合成路线评价标准要点.pdf

第四节 合成路线的评价标准 第四节 合成路线的评价标准 1 2 3 4 5 合成步数与 反应总收率 原料和试剂的选择 中间体的分离与稳定性 过程装备条件 安全生产及环境保护 一、合成步数与反应总收率 首先，在对合成反应的选择上，要求每个单元反应尽 可能具有较高的收率； 其次，应尽可能减少反应步骤； 第三，在合成反应的选择上，必须尽可能避免和控制 副反应的发生； 第四，反应的排列方式尽可能选择平行法（也称汇 合法或收敛法），不要选择连续法（也称线性法）。 3 一、合成步数与反应总收率 路线一为连续法（也称线性法）： A→(B)AB→(C)ABC→(D)ABCD→(E)ABCDE→(F)ABCDEF 总收率= (90%)5 = 59% 路线二为平行法（也称汇合法或收敛法）： B C A AB ABC ABCDEF E F D DE DEF 总收率= (90%)3 = 73% 4 一、合成步数与反应总收率 【例4-1 】设计抗帕金森氏病（震颠麻痹症）药物苯海索的合成路线 + CH COCl 分析： 3 O O a N HCHO HN + + + MgX a c O b b HO N + MgX 往下推导较困难，放弃 N c XMg + N