药物化学必备.ppt

弗莱明分离出能抗菌的青霉提取液，把它命名为青霉素，并发现它能抑制多种细菌的生长。1929年他在《英国实验病理学杂志》上报道了其发现。 1945年，弗莱明、弗洛里、钱恩三人分享诺贝尔医学奖。但是一般人都只知道弗莱明发现了青霉素，不知道青霉素能从实验室走向临床，变成救人无数的良药，主要得归功于钱恩和弗洛里。 天然药物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代 30年代 磺胺类药物 40年代 青霉素类抗生素时代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药 70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、 神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物 三、现代分子设计时期 构效关系(structure-activity relationship,SAR) 指的是药物的化学结构与其作用活性所存在的关系, 药物分子的药理活性和毒副作用与药物分子的化学结构直接相关, 研究结构和活性之间的关系是新药研究必须提供的重要依据. 药物设计学(drug design)所涉及的学科分子生物学,细胞生物学, 生理学, 病理学, 免疫学, 遗传学, 生物化学, 化学生物学, 药物化学, 结构化学, 分子药理学, 结构生物学, 组合化学, 计算化学, 化学信息学, 生物信息学, 分子图形学等. 新药设计的主要原理是根据药物发现过程中基础研究所揭示的药物作用靶点(受体, 酶, 核酸, 离子通道等), 并结合其相关的内源性物质或天然活性物质的化学结构, 进而寻找, 设计合理的药物分子, 以期发现选择性作用于靶点, 且具良好药理活性, 较低毒副作用的先导化合物. “药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。 第二节 药物的命名 药物名称可分为非专有名、化学名和商标名三大类。学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。非专有名源自化学名 非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。1953年世界卫生组织WHO公布国际非专有药名(International non-proprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN的命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长； (2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系； (3) 应避免可能给患者有关解剖学、生理学、病理学、治疗学的暗示。 化学名：多以美国化学文摘(Chemical Abstracts Service, CAS)为依据。先确定母核，其它为取代基。 命名方法： 1.以母体名称作为主体名 2.按规定的顺序注出取代基或官能团的位次。 英文化学名：3-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochloride 中文化学名：氯化-4-甲基－3－[(2-甲基-4－氨基-5－嘧啶基)甲基-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐 商品名： 生产厂商保护自己的利益。 商品名的要求：高雅、规范、不庸俗，不能暗示药品的作用、用途，简易顺口等。 举例： 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide 通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol 商品名：泰诺林、百服宁、必理通 参考书籍： （1）药物化学，郑虎。人民卫生出版社，第6版。 （2）组合化学，吉民。化学工业出版社，2004。 （3）药物化学，李安良。高等教育出版社，2003。 谢谢大家！ 1．药物化学的研究内容和任务包括那些？ 2．举出两种药物的通用名、化学名和商品名。 思考题 药物化学(Medicinal Chemistry) 海南医学院药学系药化教研室 钟霞 讲师/博士 zhongxia1126@ 第一章 绪论 Introduction 一、学习目的与要求 1、了解药物化学的定义、内容、任务。 2、熟悉药物化学的起源与发展。 3、掌握化学药物的命名方法。 药物化学的定义、