药效学(54学时).pptVIP

* 四、受体类型 G蛋白偶联受体：如M-R, Adr-R, DA-R, 阿片R 配体门控离子通道受体：如N-R, GABA-R 酪氨酸激酶受体：如胰岛素R 细胞内受体： 如甾体激素R，甲状腺素R 其他： 五、信号转导 环磷腺苷（cAMP） 环磷鸟苷（cGMP） 磷脂酰肌醇（PI） Ca2+ * 受体的数目或反应性可受各种生理或药理因素的影响而发生改变。 六、 受体调节 脱敏：反应性↓, 长期使用激动药所致 受体的调节 增敏：反应性↑, 长期使用拮抗药所致 若脱敏和增敏只涉及受体密度的变化则称为下调和上调。 * 量反应型量-效曲线 100 效应(%) 50 EC50 C Log C EC50 100 50 直方双曲线 对称S型曲线 * 质反应型量-效曲线 100名受试者产生同一效应所需药物浓度频数图 频数分布 累加频数分布 ED50 50 * * PHARMACOLOGY 药理学 重庆医科大学药理学教研室 杨俊霞 E-mail: yangjunxia1234@126.com * 学习安排： 2、实验课 1、理论课 54学时，1-18周 24学时，2-12周（双周上课） * 1、总论 学习内容： 2、各论 神经系统药理 心血管药理 内脏药理 内分泌药理 化学治疗药理 * 1、总论 学习方法： 明确概念 2、各论 弄清分类 学好“代表药” 注意两重性 * 药理学总论 第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物效应的因素 * * 第一章 绪言 药物(drug) 定义：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 来源：天然、合成、基因工程 药物与毒物的区别： 毒物是指在较小剂量对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质。 药物与毒物没有明显的界限，无本质区别，任何药物超过一定剂量，也有毒性作用，从而成为毒物。 药物就是毒物，全看如何掌握！ 一、药理学的性质与任务 （一）概念和内容 * 药物 机体 药物效应动力学（pharmacodynamics） 药物代谢动力学（pharmacokinetics） 药物对机体的作用及作用机制 inc. 药理作用、作用原理、适应症、不良反应… 机体对药物的处置及规律（即体内过程） inc. 吸收、分布、代谢、排泄… 药理学(pharmacology)： 定义：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。 内容：药物效应动力学（药效学）——有助于选药 药物代谢动力学（药动学）——有助于用药 * 医学 药学 临床医学 基础医学 10,000 化合物 1-2个新药 好药 劣药 药物 机体 技术平台 纽带 桥梁 标准 已知药物 生命奥秘 探索 相互 作用 药理学 药理学 2. 学科任务： 阐明药物药效与药动学, 指导临床合理用药 研究开发新药 阐明生命科学过程 （二）性质和任务 1. 性质：桥梁学科 （基础与临床， 医学与药学） * 三、新药开发与研究 我国新药定义：未曾在中国境内上市销售的药品 包括改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症、 制成新的复方制剂。 新药研究过程 临床前研究 临床研究 上市后药物监测 药物化学 药理学 I 期、 II期 III期、 IV期 二、药物与药理学发展史( 略) * 研究内容： 1.阐明药物的作用及其作用机制。 2.研究药物作用与剂量间的关系和规律。 定义： 简称药效学（Pharmacodynamics），研究药物对机体的作用和作用机制。 第三章 药物效应动力学 * 一、药物作用与药理效应 action ? effect 1. 药物作用(action): 动因，药物对机体的初始作用 2. 药理效应(effect): 结果，机体对药物的反应，是机体器官原有功能水平的改变 功能增强? 兴奋(excitation) 功能减弱? 抑制(inhibition) 第一节 药物的基本作用 例如：去甲肾上腺素→激动?受体→升高血压 阿司匹林→抑制环氧酶→解热镇痛 * 3. 特异性(specificity): 药物作用的专一性 4. 选择性(selectivity): 药理效应的专一性 只影响机体一种或少数功能, 选择性高, 副作用少 影响机体多种功能, 选择性低, 副作用多 特异性↑ ≠ 选择性↑ 例如：阿托品→阻断M胆碱受体→药理效应广泛 心脏 血管 平滑肌 腺体 CNS 高特异性 低选择性 * 二、药物作用的双重性 ㈠治疗效果（therapeutic effect）