药物与家庭用药2.ppt

第二章 药物的人体之旅 药物与人体 1. 吸收 药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收 药物只有经过吸收后才能发挥全身作用 不同给药途径有不同的吸收过程和特点 常见的给药途径 口服、吸入、局部用药、舌下给药、注射给药等 口服给药 最常用的给药方法，方便，安全性好，大多数药物吸收良好 小肠是最重要的吸收部位 胃的排空、肠蠕动的快慢及饮食的性质，都会影响药物的吸收 吸收速率较慢，且有首过消除 首过消除 首过消除高的药物，机体可利用的有效药量少，若加大剂量，代谢产物增加可能诱发毒性反应，因此应避免口服给药 舌下给药在很大程度上避免首过消除，直肠给药也可以一定程度上避免 注射给药 注射分为皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注等 表皮是皮肤的最外层，直接与外界接触 真皮位于表皮深层，由致密结缔组织组成，与表皮的界限是基底膜 皮下组织位于真皮深层，由疏松结缔组织组成，其中贮存脂肪，与真皮无明显界限 皮内注射指药液注入表皮与真皮之间，一般选前臂，注射量少，吸收较慢，多用于过敏性试验或诊断疾病，如青霉素皮试 皮下注射指药液注入皮下组织，可在手臂，也可在腹部，注射量一般较少，如糖尿病病人自行注射胰岛素 肌肉注射指药液注入肌肉组织，主要选择臀部，血管丰富易吸收，且刺激小 静脉注射和静脉滴注（输液）直接进入血液，发挥药效迅速 输液除了给药之外，还可以补充体液和营养，稀释体内毒素、促进毒物排泄等 “能吃药就不打针，能打针就不输液” 输液泛滥的现状 2003年，我国全年输液30亿瓶 2007年，我国全年输液70亿瓶 2009年，我国全年输液104亿瓶，相当于13亿人口每人输液8瓶 国际平均水平，年人均2.5-3.3瓶 输液泛滥的原因 患者：迷信输液见效快，无视不良反应 医生：利益驱使；怕担责任 社会：制度不完善，缺乏监管 输液的不良反应 ●2010年10月13日 北京市朝阳区27岁的男青年小郭，因嗓子疼到社区卫生服务站看病，输液时突感不适，经抢救无效死亡。此前医生诊断为急性扁桃体炎，开了来立信、克林霉素和生理盐水输液治疗。家属称其有药物过敏史，医院则称医生开具的药品不用皮试。 （新京报10月17日报道） ●2010年11月26日 广东省中山市电子科大中山学院一名19岁男生因发烧前往中山市人民医院急诊室输液，返回宿舍后突然病发，经抢救无效身亡。目前死亡结果初步判断为心脑血管疾病。 （南方都市报11月29日报道） “欣弗”事件 2006年7月27日，青海省药监局最先向国家药监局报告，西宁市部分患者使用了“安徽华源”生产的“欣弗”注射液后，先后出现胸闷、心悸、肾区疼痛、腹痛、过敏性休克、肝肾功能损害等严重不良反应。 黑龙江省哈医大二院收治9例因使用“欣弗”而产生不良反应的患者。这9名患者年龄在20岁至75岁之间，均出现寒颤、发冷、发热等症状，其中5例伴有顽固性低血压性休克，4例出现意识障碍。 随后，广西、浙江、山东等地也相继 出现严重不良反应病例。 输液泛滥的危害 输液发生过敏等不良反应迅速而严重 输液不可避免的带来“微粒污染”：微粒指的是药液中肉眼观察不到的小颗粒杂质，微粒进入人体后，不能被机体吸收，将伴随人一生，较大的微粒可以引起血栓、肺内肉芽肿等 输液与抗生素滥用相伴 什么时候输液？ 吞咽困难，及无法应用其他给药途径 严重吸收障碍（如呕吐、严重腹泻等），需要大量补充营养和体液 病情危重，发展迅速，药物在组织中达到高浓度才能处理的紧急情况 吸入给药：治疗性气体、容易气化的药物或极微细粉末气雾吸入，肺血流量丰富易吸收 舌下给药：由血流丰富的颊粘膜吸收，避免首过消除 局部给药：在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用，不必通过吸收过程 吸收速率由快到慢：静脉注射、吸入给药、肌内注射、皮下注射、皮内注射、舌下给药、直肠给药、口服给药、皮肤给药 2. 分布 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布 受血浆蛋白结合率、器官血流量、组织蛋白结合、体液中药物的解离度等多种因素影响 大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度结合，形成结合型药物，与未结合的游离型药物在血液中达到一定的平衡 游离型药物可以进入各组织器官，结合型药物只能留在血液循环中，且不具有药理活性 随着游离型药物的分布、消除，结合型药物可释放出游离型药物 药物在血流丰富的器官中分布较快，如肝、肾、脑、肺等 药物可能与某些组织细胞具有特殊亲和力，分布具有一定选择性，如碘集中于甲状腺，钙沉积于骨骼 药物和组织结合是其在体内的一种贮存方式，组织器官含药量与作用部位不一定有直接关系，如洋地黄在肝内浓度高，药效在心脏 血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，事实上胎盘对药物的转运无屏障