金港榄香烯肿瘤科PPT-2011.ppt

金港榄香烯注射液——中国原研专利抗癌药 来源：姜科植物（温）莪术 成份：主要为β-榄香烯，及少量γ、δ -榄香烯。 分子式：C15H24 分子量：204.35 规格： 20ml:100mg 批准文号：国药准字金港榄香烯静脉给药后的组织分布 金港榄香烯与部分抗肿瘤药比较 金港榄香烯选择性抑制肺癌细胞增殖 金港榄香烯抑制肿瘤细胞淋巴道转移 金港榄香烯与顺铂具有协同作用 金港榄香烯与紫杉醇无交叉耐药性 金港榄香烯单药治疗肺癌meta分析 金港榄香烯显著提高患者生存质量 金港榄香烯治疗脑转移癌meta分析 金港榄香烯单药治疗癌性胸水 金港榄香烯分子中不含毒性基团 金港榄香烯的适应症 本品联合放、化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤可以增强疗效，降低放化疗的毒副作用。 并可用于介入、腔内化疗、癌性胸腹水的治疗。 金港榄香烯推荐用法与用量 静脉滴注： 一次400~600mg，溶入生理盐水300~400ml中静脉滴注，每日一次，2~3周为一周期； 通常可进行2~4个周期的治疗； 联合化疗： 与其它方案同步使用。 治疗胸水： 根据患者情况一次或分次抽尽胸水后，胸腔内注入2％普鲁卡因5~10 ml（或用其它方法作镇痛处理），15~20分钟后胸腔内注入榄香烯200~400mg/m2。 1~2次/周，2周为一疗程。 胸腔灌注与静脉滴注联合使用效果更好。 治疗脑肿瘤： 一次400~1000mg*，溶入生理盐水400~800ml中静脉滴注，每日一次，2~3周为一周期； 小结 金港榄香烯能够选择性抑制肿瘤细胞，并能够抑制肿瘤转移； 金港榄香烯联合顺铂具有协同作用，与紫杉醇没有交叉耐药性； 金港榄香烯单药治疗肺癌有效，联合化疗效果确切； 金港榄香烯治疗脑转移癌、癌性胸水等效果显著； 金港榄香烯安全性高，可以放心使用。 * 共有4项研究，包括217例患者观察了两年生存率。 结果显示：金港榄香烯联合化疗治疗非小细胞肺癌可以使患者的2年生存率从26%提高到39%。 这两组数据说明：金港榄香烯不但可以提高患者的短期疗效，也可以提高患者的长期疗效。 * 从生产的角度来讲，金港榄香烯的生产条件完全符合国家的标准。 包括其中比较重要的消毒灭菌指标F0值，国家标准是8，金港榄香烯是9.48，高于国家标准。 另外，金港榄香烯的有效期是36个月，这在国内乳剂类抗肿瘤产品中是唯一的。这也说明它的质量是非常稳定可靠的。 * 此外，2007年8月，国家药监局第504号文件中，发布了西药及中药注射液高风险品种目录； 大多数抗癌药物均被列入高风险品种，而金港榄香烯不属于高风险抗癌品种！ 这也就是从国家和政府的层面对金港榄香烯的安全性给予了肯定。 * 接下来我们来看看金港榄香烯治疗恶性肿瘤的临床资料。 * 除了疗效显著之外，金港榄香烯的安全性也非常高，临床上可以放心使用。 这是2008年，由秦叔逵教授发表的研究结果。 这一研究表明：对紫杉醇耐药的肿瘤细胞，对榄香烯仍然是敏感的。 也就是说，榄香烯与紫杉醇没有交叉耐药性，紫杉类方案治疗失败的患者可继续使用金港榄香烯！ 金港榄香烯是从中药（温）莪术中提取的单体成分。 主要成分是β-榄香烯，分子量小，仅为204.35 ， 是国家批准的化学药物， 批准文号为 静脉给药后不同时间点，金港榄香烯在肝、肺、脑等组织中的分布较高，这对于治疗相应器官内的肿瘤更有优势。 尤其值得一提的是，它的分子量小，脂溶性高，很容易透过血-脑屏障，治疗原发性和转移性脑肿瘤有明显的疗效。 这是金港榄香烯与其它常用的治疗脑肿瘤的药物的比较。 通过比较可见，金港榄香烯的分子量与替莫唑胺接近，比尼莫司汀更小。 由此也可以推断，金港榄香烯很容易透过血-脑屏障。 接下来我们来看金港榄香烯的部分基础研究资料。 首先，基础研究已经证实，金港榄香烯对肺癌细胞增殖具有明显的选择性抑制作用。 这张图片来自于2005年美国西弗吉尼亚大学的科研人员发表在《细胞与分子生命科学》杂志上的文章。 图中的纵轴表示细胞活力百分比，横轴表示不同浓度的榄香烯。图中左边的两条(红色和蓝色)曲线分别代表鳞癌细胞株和腺癌细胞株，这是最常见的两种肺癌类型。右边的两条曲线分别表示 成纤维 细胞株 和 支气管上皮细胞株 ，这两者都是肺脏中的正常细胞。 从图中可以看出： 1、榄香烯在较低浓度（20~30ug/ml左右）时，即可对肿瘤细胞产生抑制作用， 随着榄香烯浓度的加大，抑制作用明显加强，在80~100ug/ml左右可以达到90%以上的抑制！但需要120ug/ml左右时，才会对正常细胞产生抑制作用。所以说，金港榄香烯可以对肺癌细胞是有明显的选择性抑制作用的。 2、金港榄香烯对肺鳞癌和肺腺癌的抑制作用是相似的，在临床上，肺鳞癌和