分子药理学_图文.docVIP

受体药理学 1.受体：细胞膜受体：离子通道型受体、G蛋白偶联受体、酪氨酸激酶受体 细胞内受体：核受体 2.离子通道型受体：是细胞膜上的跨膜蛋白质，受体本身构成离子通道，能识别配体并与其特异结合。 当配体与受体结合后，分子构象改变，使离子通道打开或关闭，选择性的促进或抑制细胞膜内外离子的快速流动，产生去极化或超极化，在几毫秒内引起膜电位变化，从而传递信息，产生生物效应。 3.G蛋白偶联受体：G protein coupling receptors，GPCRs 目前研究最广泛、深入的受体类型，已通过分子克隆技术确定了上百种G蛋白耦联受体结构。此型受体与配体结合后，效应时程一般为数秒到数分钟。 G蛋白偶联系统：表面受体(七次跨膜)、G蛋白和效应物 G蛋白的活化启动信号转导 信号转导途径的基本模式：配体+受体——G蛋白——效应分子——第二信使 ——靶分子——生物学效应 第二信使：G-蛋白、cAMP,、cGMP、肌醇磷脂、 Ca 2+ 4.酪氨酸蛋白激酶受体：与配体结合后具有酪氨酸蛋白激酶活性，如胰岛素受体、表皮生长因子受体、血小板生长因子受体等。效应时程一般为数小时。 作用模式：⑴配体（如表皮生长因子、胰岛素）与受体结合，引起受体二聚化； ⑵二聚体的酪氨酸蛋白激酶被激活，彼此使对方的某些酪氨酸残基磷酸化，这一 过程称为自身磷酸化； ⑶利用酪氨酸蛋白激酶活性进而影响细胞内信息传递体系