22-降-豆甾-22-含氮化合物的合成及抗肿瘤活性.pdfVIP

第32卷 第3期 应 用 化 学 Vo1．32Iss．3 2015年 3月 CHINESEJOURNALOFAPPLIED CHEMISTRY Mar．2015 22-降一豆甾-22一含氮化合物的合成及抗肿瘤活性 杨 雷。 范良华 赵丹丹。 戚斌斌。 甘春芳。 崔建国。 黄燕敏 (。广西师范学院化学与生命科学学院 广西 南宁530001；福建三明市永安共青团 福建 三明360000) 摘 要 从豆甾醇出发 ，通过3．位羟基及5一位双键保护，22一位双键臭氧化，得到3一乙酰氧基胆甾-5-烯-22一醛 (4)。化合物4进一步与氨基脲、氨基硫脲缩合得到22一降豆甾一22一含氮衍生物 ，合成物结构经 NMR、IR及 MS 等技术手段进行了表征。并采用6种不同的肿瘤细胞，利用MTF法对合成物进行体外抗肿瘤活性研究，结果 表明，具有22．缩氨硫脲基的化合物8具有很好的体外抗肿瘤活性，其对 MGC7901、Hela、SMMC7404及 CNE· 2细胞的Ic。值分别为 10．5、11．6、8．7及 11．9。 关键词 22