第1章第2节药物效应动力学.ppt

第2节 药物效应动力学 井冈山大学医学院周细根 药效学（PHARMACODYNAMICS）：是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学，是药理学的重要组成部份，全称药物效应动力学。 一、药物作用 药物作用（drug action)：指始发于药物与组织细胞之间的分子反应。 药物效应(drug effect)：指继发于药物作用之后的组织细胞功能变化。 药物作用是因，药物效应是果，两者有密切联系，所以常相互通用。 （一）药物基本作用 1、兴奋作用：凡能使机体生理功能和生化代谢增强的作用，如新斯的明使骨骼肌收缩、尼可刹米使呼吸加快和咖啡因提高中枢神经系统的功能活动等。 2、抑制作用：凡能使机体生理功能与生化代谢减弱的作用，如阿托品使腺体分泌减少、普奈洛尔使心率减慢和镇静催眠药对中枢神经系统的抑制作用等。 （二）药物作用方式 1、直接作用和间接作用 （1）直接作用或原发作用：药物在所分布的组织器官直接产生的作用，如去甲肾上腺素升高血压、广谱抗生素的抑菌或杀菌作用。 （2）间接作用或继发作用：由直接作用引发的其它作用，如去甲肾上腺素减慢心率、广谱抗生素导致的“二重感染”。 （二）药物作用方式 2、局部作用和吸收作用 （1）局部作用：药物在吸收入血前，在用药部位出现的作用，如普鲁卡因用于表面麻醉、氯霉素滴眼、碘酒涂于皮肤破损处和口服硫酸镁引起导泻作用等。 （2）吸收作用或全身作用：药物吸收后，分布到机体各个部份发生的作用，如口服或肌注阿莫西林抗感染等。 （二）药物作用方式 3、药物作用的选择性 （1）概念：药物对机体不同组织器官在作用性质或作用强度方面的差异，如强心甙类对心肌有很强选择性。 （2）产生基础：分布不均，药物和组织亲和力不同，组织结构和细胞代谢有差异。 （3）一般说，选择性高，针对性强，药物不良反应少，但应用范围窄，反之亦然。 （三）药物作用的临床效果 1、防治作用 （1）预防作用：提前用药以防止疾病或症发生的作用。 （2）治疗作用：凡符合用药目的或能达到治疗疾病效果的作用，可分两类： ①对因治疗：在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又称治本；如抗生素杀灭病原体、解毒药消除毒物等。 补充治疗在于补充体内营养或代谢物质的不足（如铁制剂，维生素类药等），也是属于对因治疗范畴。 ②对症治疗：在于改善疾病症状，又称治标；如利尿药消除水肿、巴比妥类药抗惊厥。 （三）药物作用的临床效果 2、不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来病苦或危害的反应。少数药物不良反应较难恢复，称为药源性疾病（drug induced disease) 。是非期望的药理作用，详见下文。 2、药物的不良反应 （1）副作用(side action)：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，又称副反应（side reaction) 。有以下三个特点： 2、药物的不良反应 ①副反应发生与药物选择性不高，作用广泛有关。 ②副作用（side action)是与治疗作用同时发生的药物固有作用，多为可恢复的功能性变化。 ③有些药物因治疗目的不同，治疗作用和副反应可相互转化，如阿托品松驰平滑肌和抑制腺体分泌两种效应。 2、药物的不良反应 （2）毒性反应(toxic reaction)：药物在用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的对机体危害性反应。 ①急性毒性(acute toxity)：指一次或突然使用过量药物，立即引起危及机体及其生命功能的严重反应。如服用过量安定引起呼吸抑制、昏迷等。 ②慢性毒性(chronic toxity)：指反复长时间用药进入体内的药量超过排出的量所引起的毒性反应。如长期服用氯丙嗪造成肝损害。 ③致突变，致癌和致畸。 2、药物的不良反应 ④毒性反应的特点： 毒性反应对病人的危害性较大，在性质和程度上也与副作用不同。 毒性反应的表现主要是对中枢神经系统、消化系统、血液及循环系统，以及肝、肾功能等方面造成功能性或器质性损害，甚至危及生命。 每个药物都可出现其特定的中毒症状。 通常，毒性反应是可预知的，在临床用药时，应注意掌握用药的剂量和间隔时间，必要时应停药或改用其他药物。 2、药物的不良反应 （3）变态反应(allergic reaction)：药物作为抗原或半抗原所引发的病理性免疫反应，又称过敏反应。 ①致敏物质可以是药物本身、药物的代谢物或药物制剂中的其它物质 2、药物的不良反应 ②药物变态反应的特点： 过敏体质容易发生。 首次用药很少发生，常在第二次或多次用药时出现。 已过敏者其过敏性终生不消退。 结构相似的药物有交叉反应。 在治疗量或极少量时都可发生，反应性质也不尽相同，且不易预知。 2、药物的不良反应 ③药物变态反应的临床表现： 常见表现有发热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘及血清病样反应。 最严重表现是过敏性休克，且以青