白藜芦醇类似物与人血清白蛋白的相互作用.pdfVIP

第24卷第 1期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．24，No．I 2012年 1月 ChemicalResearchandApplication Jan．，2012 文章编号：1004—1656(2012)01-0048-06 白藜芦醇类似物与人血清 白蛋白的相互作用 韩雪莲 ，高军峰 ，王小明2，祝海珍 (1．南京理工大学化工学院，江苏 南京 210094； 2．江苏省安全生产科学研究院，江苏 南京 210402； 3．上海清松制药有限公司，上海 201417) 摘要：采用荧光光谱 、三维荧光光谱、紫外吸收光谱研究白藜芦醇类似物(z)-2-(3，4一二甲氧苯基)-3-(4-二甲 氨基苯基)丙烯腈 (HCQ)与人血清 白蛋白(HSA)的相互作用 ，探讨其作为抗肿瘤药物的可能。结果发现 HCQ 与HSA形成了基态配合物，HCQ主要结合于HSA的位点 I，与位点 Ⅱ也有微量的结合，反应为 自发的放热反 应，其 △日、AS、△C均小于零 ，二者之问的结合力为氢键或者范德华力，结合常数为 l0 ～l0数量级。HCQ与 HSA的结合使HSA构象发生变化 ，Trp-214所处的环境疏水性增加，使得其内源性荧光显著降低。说明合成 的白藜芦醇类似物能够与人血清白蛋白结合。 关键词：白藜芦醇类似物；人血清白蛋白；荧光分析 中图分类号：0657．3 文献标识码：A Interactionbetweenresveratrolanalogueandhumanserum albumin HAN Xue—lian’ ‘，GAOJun．feng，WANGXiao—uring，ZHU Hai．zhen (1．SchoolofChemicalEn~neefing，NanjingUniversityofScienceTechnology，Nanjing210094，China； 2．JiangsuResearchInstituteofSafetyProductionScience，Nnajing210042，China； 3．ShanghaiQingsongPharmaceuticalCo，LTD，Shanghai201417，China) Abstract：Tostudythefeaturesofinteractionbetweenresveratrolanalogues(Z)-2-(3，4-dimethoxypheny1)-3·(4-dimethylamino· pheny1)acrylonitrile(HCQ)andhumanserumalbumin(HSA)，andexplorethepossibilityofHCQasananticaneerdrugs，thebind‘ ingofthestilbenecompoundtohumanseurmalbumin(HSA)wasstudiedusingfluorescencespectroscopy，three·dimensionalfluo— reosencespectrum，andUV-Visabsorptionspectroscopy．TheresultsshowedthattheinteractionofHCQandHSAleadtohtefomra- tionofanewcompoundingroundstate，theprimarybindingsitewa8siteI，atracebindwithsitenlatthesametime．Thereaction wasspontaneousandexohtemric，htethermodynamicparameters(AH、△5、AC)waslessthanzero，thebindingforcewashydrogen bondorvna derwaalsforce。thebindingconstantWas calculatedtobei