图示解释“药物剂量与效应关系”中的几个概念.ppt

药物剂量与效果关系 一、药物的量效关系 1、最小有效量 2、极量 3、最小中毒量 4、常用量 药物剂量与效应关系 —— 在一定的剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称量—效关系，如下图所示： 药物的量效关系 剂量达阈值方产生效应 在一定剂量范围内，效应与剂量成正比 增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再增强效应 斜率 最大效应(maximum effect) 药物浓度 效应强度 意义：用药的剂量太小往往无效，剂量太大又会出现中毒症状。通过量效关系的研究，可以定量的分析药物剂量与效应之间的规律，有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考。 药物剂量与效应关系 治疗作用 无效 中毒 致死量 最小中毒量 极量(最大有效量） 治疗量 最小有效量 安全范围 药物剂量示意图 药物的量效关系 用量-反应曲线 TI=LD50/ED50 TI (therapentic index)： n lethal dose)： 药物半数致死量 ED50 (medidan effective dose)： 药物半数有效量  TI 越大，毒性出现危险性越小 常用量一般为接近ED50的量 1、最小有效量（阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。 2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（限）。 3、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。 4、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况不应超过极量。 药物的量效关应 二、量反应和质反应 1、量反应 （1）、半数有效量 （2）、效价 （3）、效能 2、质反应 药物剂量与效应关系 ——代田富 定义：量反应药理效应的高低或多少可用数字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓度、尿量、平一先陡后平的曲线，如下图所示： 量 反 应 量反应的量—效曲线 在量效曲线的中段斜率最大，显示剂量稍有增减，效应会明显加强或减弱。如果把剂量转化成对数剂量，将效应转化成最大效应百分率，则量—效曲线成为一条左右对称的S形曲线。 效应强度 药物浓度 100% 50% 0 最小有效浓度（阈浓度） 半数有效量(ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量 效能(maximum efficacy) 药物浓度 效应强度 作用强度（potency） 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 量反应的量—效曲线 如上图所示：A、B两药最大效应不同，EAmax大于EBmax，即A、B两药效相比A的较高。在相互比较药物的相互作用时，产生等效应（如1/2Emax）所需剂量或浓度的大小与药物的强度或效价成反比。 A、亲和力a=b=c；内在活性abc。 B、亲和力xyz；内在活性x=y=z。 三种激动药与受体亲和力及内在活性的比较 如利尿药以每效能大于前者。当两药亲和能力相等时，其效应强度取决于内在活性高低，当内在活性相等时，则取决于亲和能力的大小。 质 反 应 定义：质反应观察的药理效应用阳性或阴性表示。如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反映的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型称质反应。如下图所示：