苦参碱的研究进展.pdf

( ) ( ) 458 咸宁学院学报 医学版 2007 年第 2 1 卷第 5 期 J〔ournal of Xianning College Medical Sciences 〕　 苦参碱的研究进展 李 　丹 (武汉科技大学附属医院 ,湖北 武汉 430064) 中图分类号 :R282 . 7 1 　　　　　文献标识码 :C 　　　　　文章编号 (2007) ( ) 　　苦参碱 Mat 是豆科植物苦参 Sop hora flavescen s 用 ,可诱导 KB 及 KBv200 细胞凋亡 ,其机制可能与其导致 Ait , 苦豆 子 S. alop ecuroides L , 广 豆 根 S. subp ro st rat a 细胞 S 期阻滞有关[5 ] 。有研究 0 . 2mg/ ml 的小剂量苦参碱 Chun et T. Chen 等中草药的活性成分 ,是苦参碱类生物碱 作用白血病 K562 细胞 72h 后 ,部分细胞呈葡萄串样聚集 , ( ) 的代表 ,这一类生物碱还包括氧化苦参碱 o xymat rine 、槐 少数细胞膨出圆形小泡 。苦参碱作用 K562 细胞 5 天后 , ( ) ( ) ( 果 sop hocarpine 、槐定碱 sop horidine 、槐醇碱 sop hora 细胞聚集现象更为明显 。用药 72h 的细胞增殖抑制率达 ) ( ) ( ) no 1 、槐胺碱 sop hommine 、氧化槐果碱 oxy sopine 等 。 69 % ,用药 5 天后 , G1 期细胞明显增多 , 58 . 5 %～68. 0 % Mat 的化学式为 C15 H24 N20 ,属于四环的噻嗪啶类 ,分子骨 的细胞发生凋亡 。电子显微镜可观察到苦参碱诱导的早 、 架可看作 2 个喹嗪啶的杂体[ 1] 。苦参碱具有抗病原体 、抑 中、晚期 K562 凋亡细胞 BCL6 表达增强 , PCN A 表达下 制变态反应 、正性肌力的作用 ,近年来有关苦参碱类抗肿 降[6 ] 。通过 FCM 发现胆管癌细胞 QBC939 细胞在苦参碱 瘤机制的研究已成为抗癌中药研究的一个热点 。本文就 作用 48 h 后 , G0/ G1 期细胞数的增加与苦参碱浓度呈正 苦参碱的药理活性 、作用机制及应用前景等作一综述 。 相关 ;而 S 期和 G2/ M 期细胞数与苦参碱浓度呈显著负相 关 ,表明苦参碱使胆管癌细胞周期阻滞于 G0/ G1 期 ,不能 1 　药代动力学研究 进入 DN A 合成期 ,癌细胞生长受到抑制[7 ] 。流式细胞仪 苦参碱的血药浓度时程均符合二房室开放模型 。血 分析 0 . 6 g/ L 的苦参碱作用人乳腺癌细胞 MCF27/ ADR 药浓度初期下降快 , 以后下降缓慢 。组织分布 以肾脏最 24 、48 h 后 ,细胞周期分析 G0～ G1 期随着作用时间的延 高 ,再依次为脾 、肺 、脑 、心 、血 。脏器药物浓度约在 0 . 5h 长呈增多趋势 , S 期细胞比例增高 ,相应 G2 、M 期细胞则 达峰值 ,与血药浓度一致 ,给药后 48h 仍可测得 。32h 尿中