药物化学1-2.pdf

第一章 绪论 第一章 绪论 1.1 药物化学的内容 药物化学是研究药物的发现、合成、化学性质以及与生物体相互 作用的一门综合性学科。药物是一种特殊的商品，其质量的优劣 直接与入们的身体健康有密切的关系。 药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对 调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康具有功效的物质。 研究内容：药物的发现、发展、鉴定以及药物在体内的作用、 变化等 研究任务：①为合理利用已知的化学药物提供理论基础。 ②为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。 ③寻找和发现新药，不断探素新药研究和开发的途径 和方法。 学习要求 学习要求 1、了解药物的发展历史及发展方向 2、熟悉药物的分类方法 3、掌握药物的化学结构式及重点药物的化 学名 4、掌握药物的理化特性和稳定性状况 5、了解药物的作用机制 6、了解药物在体内的化学转化过程即体内 代谢过程 7、掌握药物的构效关系 8、掌握重要药物的合成途径 1.2药物化学发展简介 N 早期 天然物特别是植物 19世纪中期 发现有效的化学成分 从有机物中寻找有治疗作用的化合物 O HO H OH 19世纪末期 有 目的的药物合成研究 吗啡 20世纪20年代 解热镇痛药物和局部麻醉药应用 H 20世纪30年代 磺胺药物治疗细菌感染性疾病，发展了 H 利用体内代谢产物进行新药的设计和研 HO N O 究，创立了药物的抗代谢作用机制 N 20世纪40年代 青霉素用于临床，开创了从微生物代谢 产物中寻找抗生素的思路 奎宁 20世纪60年代 开始定量构效关系的研究 计算机技术 细胞学 生物技术 酶学 合成及分离技术 分子生物学 近代药物化学的特点： 1 以受体作为药物作用的靶点 2 以酶作为药物作用的靶点 3 以离子通道作为药物作用的靶点 4 以核酸作为药物作用的靶点 药物事故 O 反应停 沙利度胺 N O