模块7片剂.doc

药物固体制剂 第一节、概述 ?片剂系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的固体制剂，可供内服或外用。 特点 ?片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小 ?质量稳定：固体制剂、经压缩，孔隙率小 ?生产机械化、自动化程度高，成本低 ?体积小，便于贮运和携带 ?溶出速率较散剂胶囊剂为慢，其生物利用度差些 ?儿童和昏迷病人不易吞服； ?含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。 二、分类和质量要求 1、内服片：应用最广泛的一种， 在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效 ?普通压制片（素片）：压制片指药物与赋形剂混合后，经加工压制而成的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。 如安胃片，参茸片等。未包衣片剂 ?包衣片：指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂。 按照包衣物料或作用的不同，可分为： 糖衣片(sugar coated tablets) ； 薄膜衣片(film coated tablets) ； 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。 如牛黄解毒片、 银黄片、 盐酸黄连素片、呋喃妥因片 ?多层片：多层片指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。 如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。 ?泡腾片：含有泡腾崩解剂（NaHCO3和有机酸） ?咀嚼片：指在口内嚼碎后下咽的压制片。 如氢氧化铝凝胶片、酵母片等治疗胃部疾患。可不加崩解剂 ?分散片：遇水迅速崩解（3min内）并均匀分散的片剂。 如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。 ?缓释片和控释片：延长药物作用时间，减少给药次数，降低血药浓度的波动，提高药物的生物利用度 ?长效片指含有延缓崩解物料的药片，能使药物缓释而延长作用。 如长效氨茶碱片等。 ?控释片系指药物从制剂中能恒速地释放到体内而发挥治疗作用的一类片剂。 如氯化钾控释片 2、口腔用片 ?口含片：指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对口腔及咽喉等局部产生较久的药效，用于局部的消炎、消毒等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。如喉炎片、麝香酮含片等。 ?舌下片：指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。可避免肝脏的首过作用。如硝酸甘油片、喘息定片等。 ?颊额片：将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处，贴于口腔粘膜，由粘膜吸收起到全身作用，既有速效作用又有长效作用。 如硝酸甘油唇颊片 3. 皮下给药片剂 ?植入片：将无菌药片植入皮下后缓缓释药，维持疗效几周、几月直至几年的片剂。 适用于需长期且频繁使用的药物，如避孕植入片。 ?皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌内注射，现已少用。 4、外用片 溶液片：将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片等。 外用溶液片的组成成分必须均为可溶物液，供外用、漱口、消毒等 阴道片：供塞入阴道内产生局部消炎、杀菌、杀精及收敛等作用 第二节、 片剂的赋形剂（辅料） 一、辅料的作用 ①有粘性，可使片剂成型。 ②有吸湿性，可使片剂迅速崩解。 ③有润滑性，可使颗粒具有流动性，不粘冲 ④有吸收性，可使液体药物成为固态。 ⑤有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成片剂。 二、辅料的基本要求选用原则及分类： 无毒、无刺激性、良好的生物相容性 化学惰性、不与药物发生反应 不影响主要的疗效，不影响主药的含量测定 来源广泛，价格便宜 1.稀释剂（填充剂）：增加片剂的重量和体积 1）淀粉：化学性质很稳定，可与大多数药物配伍， 吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性差。以玉米淀粉最为常用 2）糖粉：粘合力强，片剂硬度大、表面光滑美观，但吸湿性强。 3）糊精：粘性较强，使用不当会使片面出现麻点、水印，造成片剂崩解/容出迟缓，药物提取不全 4）α乳糖：无吸湿性，可压性好，片剂光洁美观，性质稳定，可与大多数药物配伍，喷干产品可直接压片 5）可压性淀粉：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用，是一种多功能辅料，常用于粉末直接压片 6）微晶纤维素：具有较强的结合力和良好的可压性 7）其它：甘露醇，硫酸钙 2.吸收剂：吸附挥发油和其它液体性成分 1）硫酸钙：化学性质稳定，有较好的抗潮性制成的片剂外观光洁，硬度和崩解度较好，常作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂 2）磷酸氢钙：具有良好的流动性和稳定性，但可压性较差，仅用于制湿颗粒 3）轻质氧化镁：比表面积大，吸收力强，但置露空气中可吸收水及CO2 4）干燥氢氧化铝：为挥发油的良好吸收剂，